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学习必备欢迎下载药理学： 为研究药物与机体间相互作用规律与机理得一门学科；首过效应〔首关效应〕〔 first pass elimination 〕： 口服药物在胃肠道汲取后，起主要颠末门静脉到肝，再进人体循环；有些药物在通过胃、少，这种征象称首过效应；肠粘膜及肝时极易代谢，进人体循环量减口服药物在胃肠粘膜汲取后，起首经门静脉进入肝脏，当通过肠粘膜及肝脏时势部药物产生转化，使进入体循环得有效药量镌汰，这种征象称首过消除漫衍 : 学习必备 欢迎下载 药理学： 为研究药物与机体间相互作用规律与机理得一门学科； 首过效应 〔首关效应〕 〔 first pass elimination 〕： 口服药物在胃肠道汲取后，起主要颠末 门静脉到肝，再进人体循环；有些药物在通过胃、 少，这种征象称首过效应； 肠粘膜及肝时极易代谢， 进人体循环量减 口服药物在胃肠粘膜汲取后， 起首经门静脉进入肝脏， 当通过肠粘膜及肝脏时势部药物产生 转化，使进入体循环得有效药量镌汰，这种征象称 首过消除 漫衍 : 药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位 Blood-brain barrier, BBB 指血 - 脑之间有一种选择性克制种种物质由血入脑得屏蔽， 分子量较大、血浆卵白团结率较高、极性较大、脂溶性较小得药不易透过此屏蔽 胎盘屏蔽〔 placental barrier 〕：为胎盘绒毛与子宫血窦之间得屏蔽，其通透性与一样寻常毛细 血管无显着差别； 应该注意得为险些全部药物都能穿透胎盘屏蔽进入胚胎循环， 应审慎，防范造成胎儿中毒或致畸； 故孕妇用药 血眼屏蔽 〔 blood-eye barrier 〕：为血液与视网膜、 血液与房水、 血液与玻璃体屏蔽得总称； 脂溶性药物及分子量小于 100 得水溶性药物易于通过； Bioavailability (F ，生物使用度 ) 半衰期〔 意义 t1/2 〕 指血药浓度低沉一半所须要得时间 t1/2 =0.693/k ● ● ● 根据 t1/2 确定给药隔绝，一样寻常略即为或靠近该药得 回声药物消除快慢与间接回声肝肾成效，调解给药剂量 猜想一连给药到达稳态血药水平或称坪值得时间， t1/2 即需颠末该药得 4~5 个 t1/2 才华到达； 相反，停药后颠末 4~5 个 t1/2 后，血药浓度约降落 95％； 如需立即到达稳态得血药浓度，临床上常采取口服首剂越发或静注 1.44 倍； Volume of distribution, Vd ，表观漫衍容积 :体内药物总量与血浆药物浓度之比 , 为形貌药物 在体内漫衍得药动学得告急参数； 它为理论上或盘算所得得表达药物应占据体液容积， 非药物在体内真正占据得体液容积； 意义 而并 它为表达药物在体内漫衍领域得药动学得告急参数； 除少数不能透出血管得大分子药物 外，多数药物得 Vd 值均大于血浆容积； 根据 Vd 可推算体内药物总量、血药浓度、到达某血药浓度所需药物剂量以及药物排泄 速率； Vd 小得药物排泄快， Vd 越大药物排泄越慢； 药物得代谢〔生物转化〕 : 药物在体内产生得化学厘革称为生物转化〔 〕， biotransformation 又称代谢〔 matabolism〕； Excretion〔排泄〕 : 药物在体内经汲取、漫衍、代谢后，以本相或代谢产物经差别途径排 出体外得进程称排泄 Clearance ， CL ，去除率 : 单位时间内多少容积血浆中得药物被去除，即单位时间内肝脏 消除药物得总量与当时血浆药物浓度得比值；回声肝肾成效 意义 肝去除率为指单位时间内肝脏去除药物得血浆容积 肝去除率小得药物易受肝成效，血浆卵白结协力及肝药酶诱导或克制药得影响； 肝去除率大得药物受肝血流量影响较大； Cl 不为药物得实际排泄量；肝、 间，以免过量积贮而中毒 肾成效不全抱病人， 应恰当调解剂量或延伸用药隔绝时 Elimination kinetics 体内药物浓度因不绝消除而随时间不绝厘革 第 1 页，共 5 页 学习必备欢迎下载First-order kinetic 一级回声 :凡回声速率与回声物浓度得一次方成正比得回声称为一级回声Zero-order kinetic 零级回声 :凡回声速率与回声物浓度无关，而受别得因素影响得回声，称 为零级回声通常将回声物斲丧一半所需得时间为半衰期 学习必备 欢迎下载 First-order kinetic 一级回声 :凡回声速率与回声物浓度得一次方成正比得回声称为一级回声 Zero-order kinetic 零级回声 :凡回声速率与回声物浓度无关，而受别得因素影响得回声，称 为零级回声 通常将回声物斲丧一半所需得时间为半衰期〔 浓度无关； half life〕 ,记作 t1/2，恒温时， t1/2 与回声物 Time co