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第三章 解热、镇痛抗炎及抗痛风药物
什么是解热、镇痛抗炎药 ?分哪几类 ?
解热、镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛且多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。由于
本类药物的化学结构和抗炎作用机制与肾上腺素皮质激素不同,故亦称非甾体抗炎药 .
非甾体抗炎药中哪些属于非处方药( OTC )?
非甾体抗炎药中属于 OTC 的有:阿司匹林、精氨酸阿司匹林、赖氨酸阿司匹林、卡巴匹林钙、双水杨酸酯、乙水杨酸酯、对乙酰氨基酚、贝诺酯、布洛芬、芬必得。吡罗昔 康、吲哚美辛、双氯芬酸只作为外用制剂。
非甾体抗炎药作用机制是什么?
本类药物的基本作用是抑制体内前列腺素 (PG) 的合成。 PG 广泛存在子人体的各种主要组织和体液中,大多数细胞均有合成 PG 的能力。 PG 是一类具有高度生物活性的物质, 参与机体发热、 苦痛、 炎症、血栓、速发型过敏、 保护胃黏膜、 维持肾血流等多种生理、病理过程。 PG 的前身是花生四烯酸 (AA) ,游离的花生四烯酸分别通过环氧化酶和 5-脂氧酶途径,进一步代谢成 PG、血栓素 (TXA2) 和白三烯 (LT) 。解热、镇痛抗炎药抑制环氧化酶的活性,从而阻挡了 PG 合成
如何合理选用解热镇痛药?
依据患者的指征、机体状况及药物的适应证、禁忌证等综合因素考虑选药。
一般以疗效准确、 毒性低、价格较廉价的药物如阿司匹林及其复方制剂为首选药,次
之选用对乙酰氨基酚、布洛芬及其复方制剂等。解热应用不超过 3 日,镇痛应用不超过5 日。
对长期高热的疾病如血吸虫病、伤寒、晚期癌症,可考虑应用消炎痛栓剂。
儿科用药最好仅限阿司匹林,对乙酰氨基酚、布洛芬及它们的复方制剂。
孕妇应慎用解热镇痛药,最好选用对乙酰氨基酚。
肾炎、 消化性溃疡、血友病及其他出血性疾病或阿司匹林不能耐受者, 可选用对乙酰氨基酚。
含氨基比林、非那西丁的一些复方制剂如去痛片、 APC 最好不用,该类药已趋于淘汰。
如何合理选用抗炎镇痛药 ?
尽管本类药物近年来进展很快,但目前抗炎镇痛仍以疗效准确、 不良反应轻、价格廉价或适中的阿司匹林、布洛芬、芬必得、萘普生及双氯芬酸为首选药,吲哚美辛和保泰
松虽然抗炎作用强,但副作用亦大,故保泰松已很少使用,而吲哚美辛只作为二线药, 用于重症或其他药物无效的替代药物。
由于本类药物的疗效和不良反应有个体差异, 通常先选一种药, 并渐渐加大剂量,待有效后渐渐减量,若使用 2—3 周后无效,可更换品种。
慢性风湿性关节炎、骨关节炎等需长期服药者, 应选择维持疗效较长、 副作用较少的药物,如芬必得、舒林酸、萘丁美酮、尼美舒利等。
老年肾功能低下者,可选择尼美舒利、舒林酸等。
高血压正在服药期间的患者, 可选用舒林酸; 因该药与抗高血压药很少发生相互作用。
有消化性溃疡史者,可选用萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利等。
对于腰、关节、韧带等急性扭伤,肌肉特别紧急,肌肉劳损及肌腱炎等,可选用氯唑沙宗。
对早期骨关节病患者可选用氨基葡萄糖 (葡立、维古力 ),可阻断关节炎的病理过程, 防止疾病进展。
非甾体抗炎药的不良反应有哪些
由于非甾体抗炎药抑制了前列腺素的生理作用,故不良反应较多,而且有些药不良反应发生率高,如吲哚美辛、毗罗昔康等,而双氯芬酸则能使个别人发生再生障碍性贫血。
胃肠道系统:常见,临床统计表明,长期服用本类药物、发生严峻胃肠道反应 (胃及十二指肠溃疡、 胃出血 ) 的危险性比不用药者高 3 倍。其原因是药物直接刺激胃黏膜及抑制了 PG 合成,与内源性黏膜保护因子减少有关。新上市的塞来昔布、罗非昔布虽对胃
肠道不良反应较少,但目前发明它们对心血管导致不利,故厂家已召回万洛、西洛葆也在受到关注。
神经系统:可有头晕、感觉特别、倦睡、甚至精神错乱,以吲哚美辛发生率较高,可达 10%一 25%。
泌尿系统:可引起蛋白尿、管型尿、急性间质性肾炎、急性肾衰等,以保泰松、非那西丁为最。
血液系统:可引起血小板减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血。
肝脏:可引起肝细胞损害、肝炎。
阿司匹林哮喘:此药引起的哮喘占哮喘患者 2.3%一 20% ,主要的是因 PGE 减少,白三烯增多所致 (脂氧酶途径 )。
非处方药解热镇痛药的复方制剂由哪些药组成 ?
非处方药解热镇痛药收载了两个处方:
复方对乙酰氨基酚片,又名新 APC。每片由对乙酰氨基酚 126 毫克、阿司匹林 30 毫克、咖啡因 30 毫克组成。
复方对乙酰氨基酚片Ⅱ,又名散利痛片。 每片由对乙酰氨基酚 250 毫克、 异丙安替比林 150 毫克、无水咖啡因 50 毫克组成。
处方药中的去痛片含有氨基比林,老 APC 中含非那西丁,这两种药的不良反应严峻, 故非处方药不收载,可在医师指导下使用。
非处方药感冒用药多由哪些药物组成? 组成抗感冒药的复方制剂多由下列药物组成。
解
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