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胆碱受体阻断药总结.pptxVIP

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第 七 章 抗 胆 碱 药;;按对受体的选择性分为 1.M (M1、M2、M3)受体阻滞剂 2. N (N1、N2)受体阻断剂 按用途分为: 1.平滑肌解痉药:阿托品, 山莨菪碱 2.神经节阻断药:美卡拉明 3.骨骼肌松弛药:筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药:苯海索 ;一、M 胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱 ; ; ; 阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药理作用] 作用机制:竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,能阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 ;;对亚型选择性低,对M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量对N1 (神经节)受体有阻断作用 随剂量的递增,依次出现 腺体 眼 平滑肌 心脏。 大剂量致中枢兴奋。;阿托品的作用、用途和不良反应;眼内压↑;;;;;;;中枢神经系统 1-2mg 兴奋延脑和大脑,4 mg 中枢兴奋明显,10 mg 以上,中枢症状明显。临床表现为烦躁不安,多语,谵妄等。无临床治疗意义。;[不良反应] ;??? 3. 阿托品中毒的解救: 对症处理:洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg(儿童0.5 mg)缓慢注射,对抗阿托品中毒(包括 瞻忘与昏迷)因为毒扁豆碱 维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状,但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体,加重中毒)。 ? ;山莨菪碱 anisodamine 来源: 唐古特莨菪中提取的生物碱,也 称654,人工合成品为 654-2。; 与阿托品相比,其特点如下: 1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛 ; 用途: 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛 不良反应,禁忌证同阿托品 ; 药理作用 临床应用 不良反应 东莨菪碱 ;阿托品的合成代用品及临床应用 一、合成扩瞳药 二、合成解痉药 ;1. 合成扩瞳药;2. 合成解痉药; 临 床:常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。 异丙托溴铵、噻托溴铵 特点:扩张支气管平滑肌,加快心率和抑制呼吸道腺体分泌。 临床??治疗慢性阻塞性肺部疾病。气雾剂 ;叔胺类 贝那替秦(胃复康);3. 选择性M1受体亚型阻断药;1.阿托品对眼睛的作用是 A.扩瞳,降低眼压,调节麻痹 B.扩瞳,降低眼压,调节痉挛 C.扩瞳,升高眼压,调节麻痹 D.扩瞳,升高眼压,调节痉挛 2.阿托品禁用于 A.虹膜睫状体炎 B.溃疡病 C.青光眼 D.眼底检查 3.东莨菪碱的作用特点是 A.兴奋中枢、增加腺体分泌 B.兴奋中枢、减少腺体分泌 C.有镇静作用,减少腺体分泌 D.有镇静作用,增加腺体分泌 ; 4.阿托品中毒时可用下列何药治疗 A.毒扁豆碱 B.酚妥拉明 C.东莨菪碱 D.山莨菪碱 5.阿托品治疗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用,消除休克的原因 B.抗迷走神经,兴奋心脏,升高血压 C.解除血管痉挛,改善微循环,增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管,缓解呼吸困难 6.山莨菪碱治疗感染性休克的主要机制是 A.M受体阻断作用 B.收缩小血管 C.直接扩张血管 D.α-受体阻断作用 ;案例分析 患者,男,65岁,农民。因急性肠胃炎腹痛急诊入院,予阿托品0.5mg,每日3次,口服,服用3天后开始出现右眼球胀痛,伴右侧头痛,视物不清,进行性加重,无恶心,呕吐。查体:眼压:56.3mmHg。诊断:急性闭角型青光眼。停服阿托品,予静滴甘露醇、局部滴用毛果芸香碱等治疗。5日后,患者眼压恢复正常。 分析与导读 本病例因服用阿托品,导致瞳孔扩大,房水回流受阻,眼压增高,诱发急性闭角型青光眼。故先停用本药,予毛果芸香碱对症处理。 思考题 阿托品的禁忌症有哪些?为什么? ;二、N胆碱受体阻断药;基本作用: 作用于神经肌肉接头后膜N2受体,产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 分类 非除极化型肌松药; (1) 肌松药,辅助麻醉; (2

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