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哌替啶概述及注意事项（Pethidine） ? 【概述】 常用其盐酸盐，为人工合成阿片类镇痛药，其药理作用与吗啡相似，亦为阿片受体激动剂，通过激动中枢神经系统的阿片受体而产生镇痛、镇静作用。镇痛作用相当于吗啡的1/10～1/8，维持时间较短，约2～4小时。本药有呼吸抑制作用，镇静、镇咳作用较弱，能增强巴比妥类药物的催眠作用。增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较吗啡弱。有轻微的阿托品样作用，可使心率加快。 本药口服或注射均可吸收。肌肉注射后10分钟即出现镇痛作用，持续2～4小时。口服吸收快，有首过效应，血药浓度较低，达峰时间为1～2小时，可出现两个峰值，表观分布容积为2.8～4.2 L/kg，蛋白结合率为40%～60%，可透过胎盘屏障。主要经肝脏代谢，半衰期为3～4小时，肝功能不全时可增至7小时以上。代谢产物主要经肾脏排出，少量经乳汁排出，血浆清除率为10～17 ml/(kg·min)。 【适应证】 1.各种急性重度疼痛，如创伤、烧伤、烫伤、手术后疼痛及分娩止痛等。 2.心源性哮喘。 3.麻醉前给药。 4.内脏剧烈绞痛，如胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用。 5.与氯丙嗪、异丙嗪等合用用于人工冬眠。 【应用原则】 1.本药为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理，严格按适应证使用。 2.疼痛原因未明确前，不宜使用本药，以防掩盖症状贻误诊断。 3.本药的耐受性和致药物依赖程度虽比吗啡轻，但连续使用亦能形成药物依赖。 4.慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用。 【使用方法】 口服给药：镇痛的常用量50～100 mg/次，200～400 mg/日；极量150mg/次，600 mg/日。对于有耐受性病例，根据病人情况首次剂量可大于常规剂量。 皮下注射：镇痛的常用量25～100 mg/次，100～400 mg/日；极量150 mg/次，600 mg/日，两次用药间隔不宜少于4小时。 肌肉注射：（1）镇痛的剂量和用法同皮下注射。（2）分娩镇痛25～50 mg/次，每4～6小时可根据需要重复给药；极量为50～75 mg/次。（3）麻醉前给药为术前30～60分钟1～2 mg/kg。 静脉注射：镇痛不超过0.3 mg/kg/次。 静脉滴注：用于麻醉维持中总量为1.2～2 mg/kg，配成稀释液，以1mg/分钟的速度给药。 硬脑膜外注射：用于术后镇痛或缓解晚期癌症的重度疼痛，24小时总量不超过2.1～2.5 mg/kg。晚期癌症病人个体化给药，剂量可较常规大，并可逐渐增加至止痛疗效满意。 儿童口服给药：不超过1.1～1.76 mg/kg/次。 儿童静脉注射：用作基础麻醉，硫喷妥钠给药10～15分钟后本药1mg/kg与异丙嗪0.5 mg/kg，稀释至10ml缓慢注射。 儿童静脉滴注：用于麻醉维持，剂量同成人，滴速相应减慢。 【慎用及禁忌】 1．慎用：（1）惊厥或有惊厥发作史的患者。（2）精神失常有自杀倾向者。（3）肝、肾功能不全者。（4）甲状腺功能不全者。（5）老年人、孕妇、产妇、哺乳期妇女、儿童和婴幼儿，1岁以内小儿一般不应作静脉注射或行人工冬眠。（6）恶液质患者。 2．禁忌证：（1）对本药过敏者。（2）中毒性腹泻患者。（3）急性呼吸抑制、通气不足者。（4）慢性阻塞性肺疾病患者。（5）支气管哮喘患者。（6）严重肺功能不全者。（7）肺源性心脏病者。（8）室上性心动过速者。（9）颅脑损伤、颅内占位性病变、颅内高压者。（10）正使用单胺氧化酶抑制或停用单氨氧化酶抑制剂2～3周内。(11) 排尿困难者。 【不良反应】 1.现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速、直立性低血压。 2.现脑脊液压升高、胆管内压力升高。皮下注射局部有刺激性；静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与氯丙嗪和中枢抑制药合用时。 3.时可出现呼吸困难、焦虑、兴奋、疲倦、排尿困难、尿痛、震颤、发热、咽痛。 【注意事项】 1.芬太尼的化学结构相似，两药可有交叉过敏。 2.中应监测呼吸，用于分娩镇痛时须注意本药对新生儿的呼吸抑制作用。 3.单氨氧化酶抑制剂2～3周后才可应用本药，而且应先从小剂量开始。 4.不得与氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、碘化钠、磺胺嘧啶等药物混合注射。 5.与巴比妥类药、吩噻类药、镇静催眠药、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛等药合用时需减量。 6.把药液注射到外周神经干附近。 7.与全麻药、局麻药、吩噻嗪类中枢抑制药及三环类抗抑郁药合用时，会加重呼吸抑制。易发生低血压、便秘和产生药物的依赖性。 8.血压药、利尿药与本药合用，有发生直立性低血压的危险。 9.可增强硫酸镁静脉给药的中枢抑制作用。 10．本药过量中毒时可出现皮肤湿冷、紫绀、脉缓、血压下降、肌无力，呼吸减慢、嗜睡，进而昏迷。偶可出现阿托品样中毒症状，如瞳孔散大、心动过速、