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名师归纳总结
药物代谢动力学 ( Pharmacokinetics )简称药动学,主要是定量讨论药物在生物体内的过 程(吸取,分布,代谢和排泄),并运用数 学原理和方法阐述药物在机体内的动态规
律的一门学科
药物效应动力学( Pharmacodynamics)简称药效学, 主要讨论药物对机体的作用, 作用规 律 及 作 用 机 制
被动转运( passive transport)指药物有高浓
度一侧向低浓度一侧的转运转运过程不耗
能 主 要 包 括 简 单 扩 散 滤 过 和 异 化 扩 散主动转运 (active transport) 指药物借助细胞膜上的特异性受体由低浓度一侧向高浓度
一侧转运的过程要载体可饱和有竞争抑制
现 象
首过效应 (first pass effect) 指某些药物经胃肠道给药, 在尚未吸取进入血循环之前, 在肠粘膜和肝脏被代谢, 而使进入血循环的原形 药 量 减 少 的 现 象 , 也 称 第 一 关 卡 效 应一级动力学( first-order kinetics )一级动力学:药物的转运或排除速率是与血药浓度成
正比,即单位时间内转运或排除恒定比列的药物,故有时也称为恒比转运或排除,即
dc/dt=-kc. (其中 kc 中的 c 为血液浓度, dc 中 c 为 药 物 消 除 的 浓 度 ; ) 零级动力学( zero-order kinetics )零级动力
学是指单位时间内吸取或排除等量的药物, 也称恒量吸取或排除动力学; 不同于一级动力学过程, 零级动力学反应速率与底物浓度
无 关
生物利用度 (bioavailability) 指药物被机体吸取 利 用 的 程 度 以 及 速 度血浆半衰期 (half life time , t1/2) 血浆半衰期
(T1/2) 是指血浆中药物浓度下降一半所需 的时间,其长短可以反映药物排除的速度; 治疗效应 (therapeutic effect) 凡是符合用药目的具有治疗疾病成效的作用称为治疗作用
简 称 疗 效不良反应 (adverse reaction)凡是不符合用药目的的并且为患者带来不实或者痛楚的反
映 称 为 不 良 反 应副作用( side effect)治疗剂量下显现的与治 疗目的无关的轻度不适反应称为副作用
毒性反应( toxic effect )是指剂量过大或者
用药时间过长药物在体内蓄积过多而发生
的 危 害 性 反 应 一 般 较 为 严 重半数有效量 (ED50) 能引起 50% 试验动物显现 阳 性 反 应 的 药 物 剂 量效能( efficacy )药物达最大药理效应的才能
(增加浓度或剂量而效应量不再连续上
升 ) , 反 映 药 物 的 内 在 活 性半数致死剂量 (LD50) 能引起试验动物半数死 亡 时 所 用 药 物 的 剂 量治疗指数( therapeutic index )药物的半数致死量与半数有效量的比值用以表示药物安
全 性 越 大 越 安 全 LD50/ED50 兴奋剂( agosist)对受体既有亲和力又有内在活性的药物, 能与受体结合兴奋受体而产生 效 应拮抗剂 ( antagosist)对受体只有亲和力而没有内在活性的药物能与受体结合但是缺乏
内在活性不能兴奋受体但是却防止其他药
物 对 受 体 激 动 从 而 产 生 了 拮 抗 效 应药物依靠性 (drug dependence)药物依靠性是反复地 (周期性或连续性 )用药所引起的人体 心理上或生理上或兼有两者的对药物的依
赖状态, 表现出一种强迫性的要连续或定期用 药 的 行 为 和 其 它 反 应 ;精神依靠性 ( psychic dependence)精神依靠性, 亦称心理依靠性;它使人产生一种开心满意或欣快的感觉, 并且在精神上促使用药 者具有一种要周期地或连续地用药欲望, 产生剧烈的心理渴求和强迫性用药行为;
身体依靠性 ( physical dependence)亦称“生理依靠性”或“成瘾性”;反复使用某些神 经或精神药物造成的一种适应状态; 其特点是用药者一旦断药, 将产生一系列令人难以
忍 受 的 戒 断 症 状 ;成瘾性 (addiction) 连续应用某些药物,使机体逐步对之产生剧烈嗜好,一旦停药,会产
生 严 重 症 状 的 特 性耐受性 (tolerance) 指机体对药物反应的一种适应性状态和结果;当反复使用某种药物
时, 机体对该药物的反应性减弱, 药学效价降低;为达到与原先相等的反应和药效,就 必需逐步增加用药剂量, 这种叠加和递增剂量以维护药效作用的现象,称药物耐受性; 耐药性 (res
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