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抗菌药物的优化应用;细菌耐药的现状;
PRSP
MRSA(E)
VRE
VRSA
ESBLs
(超广谱?-内酰胺酶)
AmpC 酶
(高产头孢菌素酶)
金属酶 ;抗菌药物优化应用的必然性;抗菌药物临床应用的指导原则(卫办医政发〔2009〕38号);基本药物目录中的抗菌药物;抗菌药物的作用机制;G+细菌细胞壁粘肽含量高(60%),敏感
G-细菌细胞壁粘肽含量少(10%),敏感性低
繁殖期细菌需合成大量胞壁粘肽,故对药物敏感性强
人和动物细胞无细胞壁——β-内酰胺类对人和动物毒性低;青霉素类发展历程;又称苄青霉素(benzylpenicillin) , 其侧链为苄基(-CH2-),常用其钾或钠盐。其效价以u计算:GK:1mg=1595u GNa:1mg=1667U
肌注:成人80万U~200万U/日,儿童为每日3万U~5万U/kg,分3~4次给药
静滴:成人200万-2000万U/日,儿童5万-20万U/kg,分2~4次
给药浓度一般为1万U/ml。不宜超过2万U/ml
青霉素钾盐不能静脉推注,可以静滴;青霉素G;青霉素G;过敏反应
过敏性休克
血清病样反应
皮肤过敏反应
机制
青霉素降解产物及高聚物杂质引起
过敏反应预防
询问过敏史
皮肤过敏试验
国外主张改用青霉噻唑多赖氨酸皮试;注射用苯唑西林;注射用氨苄西林;阿莫西林胶囊;广谱酰脲(苯咪唑)青霉素;复合青霉素;青霉素使用的注意事项;头孢菌素;头孢菌素类 抗G+球菌 抗G-杆菌 酶稳定性
第一代头孢菌素(Ⅰ~Ⅷ)
头孢唑啉
第二代头孢菌素
头孢呋辛、头孢克洛
第三代头孢菌素
头孢噻肟
头孢哌酮
头孢曲松
头孢他啶
第四代头孢菌素
头孢吡肟
;
有一定的肾毒性,导致近曲小管细胞损害
第一代第二代第三代
氨基糖苷类和一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性
过敏反应
药热、皮疹和血清病样反应、严重时可见过敏性休克
与青霉素之间可能有交叉过敏(10%)
;一代头孢;头孢唑啉;头孢氨苄、头孢羟氨苄;二代头孢;三代头孢;头孢曲松;四代头孢菌素;其它β-内酰胺类抗生素;对G-杆菌有强效,对部分G+(葡萄球菌)有效
对厌氧菌无效
与青霉素或头孢菌素合用,有协同作用
使用注意事项:
???碱性环境中,其抗菌作用显著增强
耳、肾毒性
神经肌肉接头阻滞(不能静脉推);庆大霉素;抗菌谱较卡那霉素有所扩大,对绿脓杆菌有效
耐钝化酶,对肠道Gˉ杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定
尤其适用于治疗Gˉ杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。 ;链霉素;喹诺酮类药物;;常用氟喹诺酮类药物抗结核活性比较(μg/ml) ;对喹诺酮类药物过敏的患者禁用
18岁以下未成年患者避免使用本类药物
妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物
不良反应
引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害
老年病人、肾功能减退或CNS疾病的患者易发生
肾功能减退患者应调整剂量以防体内蓄积
可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂
偶可引起心电图QT间期延长;泌尿生殖系统感染
主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上
呼吸道感染
环丙沙星主要适用G-所致的下呼吸道感染
左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌及G-所致下呼吸道感染
伤寒沙门菌感染
在成人患者中本类药物可作为首选
志贺菌属肠道感染
腹腔、胆道感染及盆腔感染
需与抗厌氧菌药物合用
;对G-、G+菌抗菌活性不强,
主要使用在β—内酰胺抗生素无效的非典型病原体:支原体,衣原体,军团菌等
药物不易透过血脑屏障
血药浓度低,在组织中浓度较高
主要经胆汁排泄,进行肝肠循环
不良反应为胃肠道反应,静脉给药易引起血栓性静脉炎;红霉素;罗红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素;硝基咪唑类;其它抗菌药物;常用品种名称 药效学特点
克林霉素 金葡菌所致骨关节及呼吸道感染及抗厌氧菌感染
磷霉素 抗菌谱广、安全性好,脑脊液中浓度高
复方磺胺甲噁唑 尿路感染、肺孢子虫病、耳鼻喉感染等
呋喃妥因 下尿路感染及皮肤粘膜感染
;医学真菌分类;重要医学酵母菌分类;医学重要的霉菌分类;曲 霉 菌;;烟曲霉;抗真菌药物;白念
热带念
近平滑念
克柔念
平滑念
新生隐球菌
荚膜组织胞浆菌
皮炎芽生菌
粗球孢子菌
巴西副球孢子菌
卡氏肺孢子虫
烟曲霉
毛霉
根霉
镰刀霉;
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