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固相合成基础——S PPS 作者: 日期： 、多肽合成概论 .多肽化学合成概述: 196 3年,R. B.Merri field ［1］创立了将氨基酸的 C末端固定在不溶性树脂上，然后在此树脂上 依次缩合氨基酸，延长肽链、合成蛋白质的固相合成法，在固相法中，每步反应后只需简单地洗涤树脂 ，便 可达到纯化目的.克服了经典液相合成法中的每一步产物都需纯化的困难 ，为自动化合成肽奠定了基础.为 此，Merrifield 获得19 84年诺贝尔化学奖.？ 今天，固相法得到了很大发展.除了Me r r i field 所建 立的Boc法（B o c:叔丁氧段基）之外，又发展了 F moc固相法（Fmoc:9-药甲氧段基）.以这两种方法为基 础的各种肽自动合成仪也相继出现和发展，并仍在不断得到改造和完善 ^ Mer rifield 所建立的Boc合成法［2 ］是采用T FA （三氟乙酸）可脱除的Boc为“-氨基保护基，侧链保 护采用土醇类.合成时将一个Boc—氨基酸衍生物共彳/b交联到树脂上 ，用TF A脱除B oc ,用三乙胺中和游 离的氨基末端，然后通过De c活化、耦联下一个氨基酸，最终脱保护多采用 HF法或T FMSAU氟甲磺酸） 法.用Boc法已成功地合成了许多生物大分子 ，如活性酶、生长因子、人工蛋白等 . 多肽是涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质。它是分子结构介于氨基酸和蛋