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第十一章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs);第一节 α受体阻断药( α-adrenoceptor blockers);(1)先用α-R (-),再用AD,则α收缩血管
作用被取消,仅表现β-R舒张血管作用,
出现BP不升反下降。(肾上腺素作用翻转)
(2)先用α-R (-),再用NA,它们只取消或
减弱升压效应而无“翻转作用”。
(3)先用α-R (-),再用ISO,无影响; α1α2受体阻断药:酚妥拉明
α1受体阻断药: 哌唑嗪
α2受体阻断药 : 育亨宾
短效:酚妥拉明、妥拉唑林
长效:酚苄明;一、非选择性α受体阻断药; 短效类——酚妥拉明
(phentolamine;立其丁,regitine)
【体内过程】
1、生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的20%,口服后30min疗效达高峰,维持3~6h;肌肉注射维持30~50min。
2、大多以无活性代谢物由尿液排泄。;[药理作用]
作用机制:选择性阻断?1、?2受体,对?受体无作用。
1.血管:血管扩张,外周阻力降低,血压下降(具有明显的AD翻转作用)。
其原因是:⑴ 直接血管扩张作用
⑵ 阻断?1受体作用。
;2.心脏
心脏兴奋,心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。
其原因是:(1)血管扩张,血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜?2受体,促进前
膜释放NA,激动心脏?1受体。
;3.拟胆碱样作用:兴奋胃肠平滑肌。
4. 组胺样作用:胃酸分泌增加,皮肤潮红。
[临床应用]
1.外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病。
2.静脉滴注NA外漏
酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。;3.抗休克
适用于感染性、心源性和神经性休克。
机制: ?1受体兴奋,增加心输出量。 ?受体阻断,扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环; 降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。
用药前必需补足血容量
与NA合用目的是阻断?受体,保留?受体作用。;4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低,
心力衰竭减轻。
5.嗜铬细胞瘤的诊断
嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾
上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使血压下降。;[不良反应]
1.体位性低血压
2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。
3.诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。
4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞
痛。;【不良反应】; 妥拉唑林(tolazoline)
药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。
特点是:
1.口服吸收慢,排泄快,以注射给药为主。
2.大部分以原形从尿液排泄。
3.不良反应发生率高(拟胆碱及组胺作用较强),应用少。;长效类——酚苄明(phenoxybenzamine);与酚妥拉明比较的特点;二、α1受体阻断药;第二节 β受体阻断药 ( β -adrenoceptor blockers);体内过程;【药理作用】
1. ?受体阻断作用
(1)心脏?1受体阻断:心脏抑制
心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心肌氧耗量降低,血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。
;(2)血管与血压
短期应用?受体阻断药,由于阻断?2受体和代偿性交感反射(心脏抑制引起),引起血管收缩和外周阻力增加,血压基本不变。可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少。
长期应用?受体阻断药,收缩压和舒张压均有明显下降,外周血管阻力降低(是?受体阻断药治疗高血压的疗效基础),而心输出量仍明显减少,其机制不明。
?受体阻断药对正常人影响不明显,对高血压患者具有降压作用。;(3)支气管平滑肌
?2受体阻断,支气管收缩,呼吸道阻力增加,作用较弱,对正常人无影响;但对哮喘的病人,可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。
(4)代谢
糖原分解与?、?2受体激动有关,脂肪分解与?1、 ?3受体激动有关, ? 受体阻断抑制糖原和脂肪分解,?受体阻断药和?2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。
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