生物药剂学与药代动力学简答题.docVIP

(完整word版)生物药剂学与药代动力学简答题(word文档良心出品) (完整word版)生物药剂学与药代动力学简答题(word文档良心出品) PAGE / NUMPAGES (完整word版)生物药剂学与药代动力学简答题(word文档良心出品) 生物药剂学 １ .什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的汲取、散布、代谢、与排泄过程，说明药物的 剂型要素，集体生物要素和药物疗效之间相互关系的科学。 研究内容有： 研究药物的理化性质与体内转运的关系； 研究剂型、 制剂处方和制剂工艺 对药物体内过程的影响； 依据机体的生理功能设计缓控释制剂； 研究微粒给药系统在血液循环体统的转运， 为靶向给药系统设计确立基础； 研究新的给药门路与给药方法； 研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2. 何为剂型要素与生物要素？ 剂型要素包含： 药物的化学性质；药物的物理性质； 药物的剂型及用药方法； 制剂处方中所用的辅料的性质与用量； 处方中药物的配伍及相互作用； 制剂的工艺过程、 操作条件及储存条件。 生物要素：种族差别；性别差别；年纪差别；生理病理条件的差别；遗传要素。 何为药物在体内的排泄、处理与除去？ 药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。药物的散布、代谢和排泄过程称为处理。 代谢与排泄过程药物被除去，合称为除去。 片剂口服后的体内过程有哪些？ 片剂崩解、药物的溶出、汲取、散布、代谢、排泄。 简述生物药剂学研究在新药开发中作用。 1）研究药物的理化性质与体内转运的关系，设计新药或提升制剂的质量； 2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响，设计合理与优良的新剂型； 3）研究机体的生理功能对药物汲取的影响，设计缓控释制剂； 4）研究微粒给药系统在血液循环的转运，为靶向给药系统确立基础； 5）经过对药物体内过程的研究，研究药物的转运体制、 影响药物的汲取要素，开放药物新 的给药方法； 6）研究中药制剂的溶出度与生物利用度，指导中药新药的开放、研制。 6、简述载体媒介转运的分类及特色。 载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不用 耗能量，存在构造近似物的竞争和载体转运饱和。 主动转运过程需要载体， 逆浓度梯度，耗费能量， 与细胞代谢有关， 受代谢克制剂的影响， 构造转运的速率与数目受载体数目与活性影响，构造近似物转运克制，存在构造特异性和部位特异性。 7、已知某药物一般口服固体剂型生物利用度只有 5％，与食品同服生物利用度可提升近一 倍。试剖析影响该药物口服生物利用度的要素可能有哪些，拟采纳哪些方法改良？ 1、影响该药物口服生物利用度的要素有好多， 药物自己生物利用度低可能是因为药物的 汲取差或遇到胃肠分泌的影响。 与食品同服， 可促进胃排空速率加快， 药物进入小肠， 在肠 内逗留时间延伸； 脂肪类食品可促进胆汁分泌， 而胆汁可促进难溶性药物溶解汲取。 剂型因 素也有很大影响，药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。 2、提升药物的生 物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、 无定形药物或加入表面活性剂； 改变剂型增大药物 表面积；制成复方制剂或改变制剂促进酶代谢饱和等；制成前体药物。 简述促进口服药物汲取的方法。 增添药物的溶出速度：增添药物的溶解度，包含制成可溶性盐、制成无定形药物、加入表面活性剂、制成亚稳固型状态，采纳亲水性包合资料；增添表面积药物，减小粒径：制成 固体分别体、采纳微粉化技术。 加入汲取促进剂促进药物透膜汲取。 1 可采纳什么给药门路防止肝首过效应？试联合各给药门路的生理特色说明其防止首过效应的原理。 可经过改变给药门路尽量防止首过效应，特别是肝首过效应。主要门路有： 1） 静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，所以不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管汲取进入体循环，不经门肝静脉，所以也不存在首过效应。 2） 口腔黏膜汲取： 口腔黏膜下有大批毛细血管汇总至颈内静脉， 不经肝脏而直接进入心脏， 可绕过肝首过效应。一般可制成口腔贴片给药。 3） 经皮汲取：药物应用到皮肤上后，第一从制剂中开释到皮肤表面，溶解的药物分派进入角质层，扩散经过角质层抵达活性表皮的界面，再分派进入水性的活性表皮，连续扩散到真皮，被毛细血管汲取进入血液循环，可避开门肝系统。 4） 经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜浸透性高，有益于浑身汲取。药物汲取后直接进 入体循环，无首过效应。 5） 经肺汲取：肺泡表面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，所以肺部给药汲取 快速，并且汲取后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应影响。 6） 直肠给药： 栓剂距肛门 2cm 处，可使大多半药物避开肝首过效应， 给药生物利用度远高 于距肛门 4cm 处。当栓剂距肛门 6cm 处给药时，