第二章中枢神经系统药物78.pptx

剧烈疼痛 使病人感觉痛苦 危及生命 血压降低， 呼吸衰竭， 甚至导致休克 ;镇痛药;;合成镇痛药 分类;比较:解热镇痛药与镇痛药;化学命名;结构特点;光学活性;几何异构;环的骈合;来源;发展--Timeline;;全合成;理化性质;酸碱性;碱性;酸性;还原性;还原产物;脱水及分子重排;吗啡的鉴别反应;鉴别反应;吸收与代谢;代谢;作用;作用机制;Morphine的机制; ? 脊髓以上水平 ++ 缩小 减少 ++ ++ ++ ? 脊髓水平 ++ 缩小 减少 ++ ++ ++ ? 脊髓水平 + - - - + ? - - 散大 - - 致幻 ;脑啡肽;内啡肽（Endorphins）;结构分析;结构改造;结构改造药物;可待因;作用;盐酸纳洛酮　;作用;合成;体内代谢;同类阿片受体拮抗剂;结构和命名;结构特点;发现;盐酸哌替啶合成方法;理化性质; 水溶液 pH 4.5～5.5 与碳酸钠溶液作用，析出游离碱 油状物 黄色或淡黄色固体，mp. 30～31℃ ;水解性 （酯） 在酸催化下 易水解 在pH 4时最稳定，短时间煮沸不致破坏 ;肝脏代谢;临床作用;哌替啶作用特点;同类药物;4.盐酸美沙酮;旋光性;结构特点;作用;作用特点;同类药物(开链) ;盐酸美沙酮代谢途径;盐酸美沙酮的化学合成;（±）-1,2,3,4,5,6-六氢-6,11-二甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2,6-甲撑-3-苯并吖辛因-8-醇;母环;结构特点;作用;结构改造;其它苯吗喃类药物;分子中具有一平坦的芳环结构 一个碱性中心 碱性中心和平坦结构在同一平面上 生理PH条件下大部分电离为阳离子 有哌啶类的空间结构 烃基突出于平面的前方。; 一个平坦的结构，可以与药物的苯环通过范德华力连结。 一个阴离子部位能与药物的正电中心以静电结合。 一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。;镇痛药研究方向;1.寻找专属性的κ受体激动剂;2. 提高对?受体亚型的选择性;3. 新镇痛靶点的研究;构效关系 ; 熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展。;9、要学生做的事，教职员躬亲共做；要学生学的知识??教职员躬亲共学；要学生守的规则，教职员躬亲共守。3月-213月-21Tuesday, March 23, 2021 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。09:15:2409:15:2409:153/23/2021 9:15:24 AM 11、一个好的教师，是一个懂得心理学和教育学的人。3月-2109:15:2409:15Mar-2123-Mar-21 12、要记住，你不仅是教课的教师，也是学生的教育者，生活的导师和道德的引路人。09:15:2409:15:2409:15Tuesday, March 23, 2021 13、He who seize the right moment, is the right man.谁把握机遇，谁就心想事成。3月-213月-2109:15:2409:15:24March 23, 2021 14、谁要是自己还没有发展培养和教育好，他就不能发展培养和教育别人。23 三月 20219:15:24 上午09:15:243月-21 15、一年之计，莫如树谷；十年之计，莫如树木；终身之计，莫如树人。三月 219:15 上午3月-2109:15March 23, 2021 16、提出一个问题往往比解决一个更重要。因为解决问题也许仅是一个数学上或实验上的技能而已，而提出新的问题，却需要有创造性的想像力，而且标志着科学的真正进步。2021/3/23 9:15:2409:15:2423 March 2021 17、儿童是中心，教育的措施便围绕他们而组织起来。9:15:24 上午9:15 上午09:15:243月-21