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;第一节 概 述;中医气机;1.消化系统疾病:慢性胃炎、消化不良、溃疡病、胆道疾病、急慢性肝炎、肠炎、痢疾…
2.其他:支气管哮喘、痛经、乳腺包块、疝气…;药物;药物;药物;1.对消化系统的影响
(1)调节胃肠运动(双向)-抑制胃肠运动
与胃肠机能状态、药物剂量、动物种类有关
▲离体兔肠管的紧张性↓、收缩幅度↓、节律↓。
▲抑制在体肠肌运动;缓解在体肠肌痉挛。
▲能对抗M-R激动剂(Ach、毛果芸香碱)、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩;在M-R阻断剂(阿托品)降低肠管紧张性的基础上,枳实、青皮、陈皮使肠肌紧张性降低。
机制:阻断M-R、直接抑制肠肌、兴奋a-R。
有效成分:对羟福林、N-甲基酪胺;1.对消化系统的影响
(1)调节胃肠运动(双向)-兴奋胃肠运动
▲对麻醉动物在体肠肌,胃瘘、肠瘘动物的胃肠收缩的节律↑ 、蠕动↑ 、收缩幅度↑ 、张力↑。
▲↑离体肠肌的紧张性,明显增强胃肠内容物推进速度。
◆抑制和兴奋双向作用。与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。;1.对消化系统的影响
(2)对消化液分泌的影响
◆理气药含挥发油,轻度刺激胃肠黏膜,↑消化液分泌→健胃和助消化。
◆甲基橙皮苷对抗病理性胃酸分泌增多;↓幽门结扎性胃溃疡大鼠胃液分泌,降低溃疡发病率。(3)利胆 促进胆汁分泌;增加胆汁中胆酸盐含量;2.松弛支气管平滑肌
枳实、陈皮、甘松、香附、沉香等均有松弛支气管平滑肌作用。
青皮、陈皮、香附、木香对抗组胺所致支气管痉挛性收缩,支气管扩张,肺灌流量增加。
机制:直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抑制过敏介质释放、兴奋支气管平滑肌的β2-R。;3.对子宫平滑肌的作用
枳实、枳壳、陈皮等能兴奋子宫平滑肌。
香附、青皮、乌药抑制子宫平滑肌。
与动物种属有关。
4.对心血管系统的作用
●枳壳、枳实等静脉给药能明显升压。
●枳实、枳壳、青皮等兴奋心脏,心肌收缩力加强,心输出量及冠脉流量增加。
●木香挥发油抑制心脏、扩张血管及降压作用;药物功效与其药理作用之基础;第二节 常用药物;枳实与枳壳;【主要成分】
黄酮类:新橙皮苷(neohesperidin)、橙皮苷、柚???苷、野漆树苷及忍冬苷等
N-甲基酪胺(N-methyl-tyramine,MT)、对羟福林(synephhrine,辛弗林);一、与功效主治相关的药理作用;l.对胃肠平滑肌的作用
双向作用:与动物种属、机体或脏器机能状态、药物浓度有关
● 兴奋胃肠运动:枳实增强在体兔胃、绵羊回肠、空肠平滑肌的电活动。枳壳使正常人肠管环状肌收缩力加强,小肠蠕动加强,蠕动波明显加深。
● 抑制胃肠运动:枳实、枳壳抑制小鼠、豚鼠和兔离体肠平滑肌;对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺的兴奋肠平滑肌作用。
枳实高浓度抑制肠平滑肌,低浓度先在短暂抑制、后兴奋。
枳实、枳壳在胃肠痉挛、泄泻时,产生效应。
用其兴奋作用,治疗胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛、疝气、肠梗阻等疾病。
用其抑制作用,解痉、止痛、止泄。;2.抗胃溃疡
枳实、枳壳挥发油显著减少胃液分泌、降低胃蛋白酶活性。
3.对子宫平滑肌的作用
兴奋兔离/在体、孕/未孕子宫平滑肌作用。抑制小鼠离体,孕/未孕子宫平滑肌作用。
4.镇痛枳实挥发油能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数,有镇痛作用。;二、其他药理作用;1.对心脏的作用
● 兴奋心脏:枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺增强动物离体和在体心肌收缩力,增加心输出量,改善心脏泵血功能;提高左室内压最大上升速率(dP/dtmax)、心脏指数(CI)有显著增强作用,降低左室舒张末压(LVEDP),轻度加快心率。
机制:激动?及β受体。
●改善心肌代谢:低浓度N-甲基酪胺静脉灌注,显著降低冠脉阻力,增加冠脉流量,心肌耗氧量降低;改善休克缺氧状态时ECG的T波。;N-甲基酪胺使血浆及心肌中cAMP和cGMP含量增加,提示其对? 、β受体激动皆有兴奋作用。
对羟福林只增加cGMP含量,主要兴奋?受体。
cAMP在β受体兴奋时增加,cGMP在?受体兴奋时增加。;2. 升高血压
枳实注射液iv,麻醉犬血压明显升高。起效快,久,连续用药无快速耐受性,无AD升压时出现的“后降压”现象,心率无明显加快。
机制:激动?受体,血管收缩,提高总外周阻力;激动β-R,增强心力,增加心输出量。
有效成分:对羟福林、N-甲基酪胺。;与功效有关的药理作用基础;现代应用;不良反应;陈 皮;陈皮;陈皮;青皮;一、与功效主治相关的药理作用
1.松弛胃肠平滑肌:与其他理气药比较,作用最强
2.利胆、保肝:促进胆汁分泌与排出
3.祛痰、平喘
二、其他药理作用
1.兴奋心脏
2. 升高血压:兴奋?受体
3.抗休克;青
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