中药药理--止血药.ppt

第十四章 止血药;第一节 概述;【出血证病机】 ? 传统医学：血热妄行（阴虚火旺和热入营血）、气虚无力摄血、瘀血阻滞、经脉虚寒以致血不归经溢于脉外。 ?治疗，清热凉血、温阳补气、活血化瘀为主治本，辅以止血之药治标。 ? 现代医学：血管损伤、血管通透性/脆性增强、凝血与抗凝血平衡失调、纤溶系统活性亢进所致。 【分类】化瘀止血药、收敛止血药、凉血止血药、温经止血药。;类;【药物作用环节】;2.促凝血因子生成;Ⅰ 纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血激素 ?? Ca2+ Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素 Ⅷ 抗血友病因子 Ⅸ 血浆凝血激酶 Ⅹ Stuart-Prower因子 Ⅺ 血浆凝血激酶前质 Ⅻ 接触因子 ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子;肝素-Vit.K(抗凝血酶III )+ ;3.抗纤维蛋白溶解;;4.作用于血小板;第二节 常用药物;三七;【化学成分】;一、与功效主治相关的药理作用;1.止血;【止血环节】 （1）?凝血过程：缩短凝血时间、凝血酶原时间、凝血酶时间； （2）?血小板功能：血小板数、血小板的粘附性；诱导血小板释放促凝物质释放： ADP、血小板凝血因子Ⅲ和Ca2+ ； （3）收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量。;2.抗血栓;(2)抗凝血酶及促进纤维蛋白溶解： ①三七抑制凝血酶诱导的从纤维蛋白原至纤维蛋白的转化，并能激活尿激酶，促进纤维蛋白的溶解。 ②在凝血酶诱发的大鼠弥散性血管内凝血（DIC）模型，ivRg1显著抑制血小板?和纤维蛋白降解产物（FDP）增加，具有抗DIC， ?凝血因子消耗的作用。 ③高黏血症、高脂血症病人服用生三七粉显著?血浆纤维蛋白原的含量。 ④大鼠静脉给药能抗实验性血栓的形成。 ⑤家兔iv或喂饲PNS200mg/kg/d，连续20天方有明显的抗血小板聚集作用，提示治疗血栓性疾病起效慢。;【环节】抗血小板聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解。 【有效成分】三七皂苷所含的Rg1。 1和2体现了三七的“止血不留瘀”的特点及止血与活血的双重功效。;3.促进造血;4.对心、血管系统的作用;(1) 心脏;(2)对血管血压的影响;●三七、三七总黄酮及三七绒根提取物能对抗脑垂体后叶素引起的家兔急性心肌缺血所致的T波升高。 ●对实验性急性心肌梗死犬，三七注射液可显著减轻心电图ST段偏移和病理性Q波出现。;【机理】 PNS ● 扩张冠脉，促进侧支循环，增加冠脉流量，改善心肌血氧供应。 ●↓心缩力，↓HR ，扩张血管，↓心肌耗氧量。 ● 抗脂质过氧化，提高超氧化物歧化酶（SOD）活力，减少丙二醛（MDA）的生成。 ●提高耐缺氧能力，明显延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间。; 阵发性胸骨后或心前区压榨性疼痛并向左上肢放散。可致急性心肌梗死。;影响心肌耗氧量及供氧量的因素;药 物;; ;（4）抗脑缺血;【机制】 ●扩张脑血管，增加局部血流量； ●延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢； ●抑制脂质过氧化，提高脑组织中SOD活性，清除氧自由基。;（5）抗心律失常;【机制 】三七总皂苷（PNS）、三七三醇苷（PTS）、三七二醇苷（PDS） ● ↓自律性；↓传导；↑APD和ERP，消除折返激动；阻钙内流。 ● PTS 与乙胺碘呋酮的电生理特点相似，主要是通过延长APD及ERP，阻断早搏的冲动传导而抗心律失常。;（6）抗动脉粥样硬化;5.抗炎;6.保肝、利胆;(2) 抗肝纤维化：对CCl4中毒肝纤维化大鼠，可减轻肝脏脂肪变性、炎症细胞浸润、肝细胞变性坏死。减少成纤维细胞和胶原的增生而。 (3) 利胆：三七注射液对a-异硫氰酸萘酯所致兔肝内阻塞性黄疸具有显著降低血清胆红素，促进胆汁分泌作用。 (4) 促进肝脏蛋白质合成。 ;7.抗肿瘤;8.镇痛;二、其他药理作用;2.延缓衰老;【作用】促进免疫。抗放射所致脾损伤和白细胞减少作用，提高巨噬细胞吞噬率和吞食指数，显著增加溶血空斑形成数，提高补体含量 【成分】PNS、三七多糖。;对免疫功能的影响;4.对代谢的影响;5.其他作用;【现代应用】;急性毒性;长期毒性试验;蒲黄;2007.5;2007.5;白芨