第五章外周神经系统药物.pptVIP

第五章外周神经系统药物 了解 一、肾上腺素（Epinephrine） （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚 内源性活性物质，能兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌。临床上用于过敏性休克、心搏骤停的急救，控制支气管哮喘的急性发作。 P.108 肾上腺素的不稳定性 水溶液加热或室温放置后发生消旋化 肾上腺素的合成 化学名为（1R，2S）-2-甲氨基-1-苯丙-1-醇盐酸盐；又称盐酸麻黄素。水溶液稳定，遇空气、日光、热不易被破坏。是存在于草麻黄和中麻黄等植物中的生物碱，1887年被发现，麻黄碱能兴奋α和β受体，由于其分子中不含儿茶酚结构，因而性质稳定，口服有效，作用持久，但作用较弱，主要用于防治支气管哮喘、鼻塞和低血压。 二、盐酸麻黄碱 P.110 了解 三、硫酸沙丁胺醇（Salbutamol Sulfate） 又名Albutarol，舒喘灵。 P.116 了解 四、拟肾上腺素药的构效关系 1、具有苯乙胺的基本结构，如碳链延长为三个碳原子，则作用强度下降； 2、苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。但口服后邻位羟基迅速被COMT甲基化代谢失活，因而常常不能口服，而且作用时间短暂； 拟肾上腺素药的构效关系 将儿茶酚型药物的两个羟基改变为3，5-二羟基或保留4位羟基，而将3位羟基改变为羟甲基或氯原子