酰胺的合成-经典有机合成反应讲座.ppt

;常见合成酰胺的方法;第一部分:羧酸与胺的缩合酰化反应;羧酸和胺的直接缩合反应;混合酸酐法 (一);混合酸酐法 (二);混合酸酐法 (二);混合酸酐法 (三);混合酸酐法 (四);题外引伸-那些酰胺活性高;碳二亚胺类缩合剂法（一）;;;三个常用的缩合剂的比较;;用DCC缩合法合成酰胺;;鎓盐类的缩合剂法（一） ;;;使用碳鎓盐缩合剂进行酰胺缩合，主要是通过分子内的转移，一步得到相应的活性酯，以下以HATU的缩合反应为例，说明其反应机理。;鎓盐类的缩合剂法（二）;;用BOP为缩合剂合成酰胺: ;有机磷类缩合剂 ;在这??磷酸酯和磷酰胺类缩合剂中，DECP常用于小量的多肽的合成，BOP-Cl特别适合与氨基酸的合成，其收率、消旋等都较好。但其缺点是，当胺的反应活性低时，常常得到酰化的唑烷。; 应用DPP-Cl为缩合剂合成酰胺：以下反应用DCC只有15%的收率, 但用DPP-Cl可以得到94%收率:;其它缩合剂;其它缩合剂;用三苯基磷-六氯丙酮合成酰胺 ;;氨或胺与酰卤的酰化反应 ;酰卤的制备;用二氯亚砜合成酰氯 ;酰氟要比酰氯稳定的，其对水和其他亲核试剂都较为稳定，其可通过三氟均三嗪在吡啶的存在下制备(Tetrahedron lett. 1991, 1303)。并可以通过层析分离出来。酰氟对水和其他亲核试剂，易于保存和使用方便，我们有时可以利用它进行酰胺类化合物库的合成。;酰卤的酰化制备酰胺;用酰氟合成酰胺 ;;;氨或胺与酸酐的酰化反应 ;;酰基叠氮;硫噻唑啉;;酯交换为酰胺;酯与氨交换;酯与氨交换;;酯与脂肪伯胺的交换; 脂肪胺氨解芳香酸酯 ;酯与脂肪仲胺的交换 ;酯与芳胺的交换 ;脂肪胺氨解芳香酸酯: ;;氰基水解;氰基水解（一）;氰基水解（二）;