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药理学 ;药理学总论;绪 论; 药理学的任务与内容;;二.药理学的基本任务
1. 阐明药物作用规律与其机制,
2. 指导临床合理用药、发挥药物最佳疗效、减少或避免不良反应提供理论依据
3. 研究开发新药,发现现有药物的新用途
4. 为其他医学学科的研究探索提供重要的科学依据和研究方法;三.药理学的研究内容
研究药物和机体(病原体)的相互作用及其规律; 药理学的发展简史;;合成;药物效应动力学;第一节 药物作用的基本规律;二.药物作用的分类
1.局部作用与全身作用(范围)
局部作用:吸收入血前在用药部位产生的作用
全身作用:吸收进入血液循环后分布到机体相
关部位发挥作用
2.直接作用和间接作用(方式)
直接作用:原发作用
间接作用:继发作用,由直接作用引起
3.对因治疗和对症治疗(目的)
;二 药物作用的选择性;1.治疗作用:符合用药目的,能达到防治疾病的作用
①对因治疗:治本:消除致病因素(抗菌药)
②对症治疗:治标:改善疾病症状(发热的治疗)
2.不良反应:不符合用药目的,导致患者痛苦的反应
①副作用:治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应
②毒性反应:剂量过大或用药时间过久积蓄过多(三致)
; ③后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时
残存的药理效应
④撤药反应:突然停药病情加剧,又叫反跳
⑤变态反应:过敏反应 (接触致敏原)
⑥特异质反应:特异质患者对某些药物的反应
⑦三致反应:致畸、致癌、致突变
⑧继发反应:药物治疗作用所引起的不良后果;剂量与效应(量效关系)一定范围内
1.量反应:药理效应或强度的高低或多少,可用数
字或量的分级表示:血压,血糖等
无效量
最小有效量
极量
最小中毒量
最小致死量; 2.质反应:药理效应只用有无、阴性或阳性表示:死亡等
①半数有效量ED50:
A 量反应,最大效应一半时剂量
B 质反应,半数阳性反应时剂量
②半数致死量LD50:质反应,半数死亡时剂量
③治疗指数(TI)= LD50/ ED50
④安全范围=ED95 与LD5之间距离
⑤效能:最大效应
⑥效价强度:性质相同药物之间的作用比较 ;第二节 药物剂量与效应关系;第二节 药物剂量与效应关系;第三节 药物的作用机制;二.药物作用的受体理论
1.受体的概念
①受体:存在于细胞膜上或细胞内大分子物质,
能特异性与药物或体内生物物质暂时结合
识别、传递信息、产生生物效应
②配体与药物
配体:能与受体特异性结合的物质(内源性和外源性)
受点:受体上能准确识别并特异性与配体结合的
特定部位 ,也即配体结合位点。 ; ③作用于受体的药物,效应取决于药物与受体的亲和力和药物的内在活性
A.激动药:亲和力高,内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。
B.部分激动药:较强的亲和力,内在活性低,微弱的效应力药物
C.拮抗药:阻断药,亲和力高,无内在活性,无效应力
; 药物的作用机制;3.受体的特性
①饱和性:数量有限
②特异性:有选择性
③可逆性:可被置换
④高灵敏度:低浓度可产生高效应
⑤多样性;4.受体调节
①定义:指受体在与配体作用过程中,在各种
生理、病理及药理因素的影响下,其
数量、亲和力和效应力发生的变化
②向上调节与向下调节
激动剂向下调节,拮抗剂向上调节
;第三章 药物代谢动力学;一. 药物跨膜转运的方式;1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运
①简单扩散,多数药物的转运方式
分子量小(200以下)、脂溶性大,极性小(非
离子型)药物较易通过,离子型难以通过。
②易化扩散,药物通过细胞膜上的载体转运
依靠载体 有竞争性和特异性
③滤过,直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物
借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔;●;药物解离度对被动转运的影响:
常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离度的大小取决于溶液的pH
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