beta内酰胺类抗生素讲课文档.pptVIP

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beta内酰胺类抗生素; ; β-内酰胺类抗生素(?-Lactam antibiotics) 系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素, 临床最为常用的药物是: 青霉素类:基本结构为 6-氨基青霉烷酸 头孢菌素类:基本结构为 7-氨基头孢烷酸。;一、?-内酰胺类抗生素的共性; 2. 有交叉过敏反应 ;3. 抗菌机理相同;革兰阳性菌;革兰阳性细菌和阴性细菌细胞壁结构的比较;根据 药物通过第一道穿透屏障的易难度; 对?-内酰胺酶的稳定性; 与靶位的亲和力不同; 可将对?-内酰胺类药物的抗菌作用分为6 种作用类型;一、?-内酰胺类抗生素的共性;一、?-内酰胺类抗生素的共性;一、?-内酰胺类抗生素的共性;;(一)产生水解酶 最常见的机制 金葡菌、大肠杆菌 青霉素酶 青霉素 绿 脓 杆 菌 ?-内酰胺酶 (二)酶与药物牢固结合 牵制机制 广谱青霉素 ?-内酰胺酶 2~3代头孢菌素 形成屏障作用 药物滞留膜外 不能与PBPs结合 ;; 二、青霉素类抗生素 (Penicillin Antibiotics);(一)天然青霉素 青霉素 G(Penicillin G);;;;【不良反应】 1. 过敏反应 主要不良反应 表现:药疹、血清病、过敏性休克(最严重)等 防治:(1)询问过敏史; (2)皮试; (3)专用注射器,药物新鲜配制; (4)避免饥饿时注射或局部用药; (5)作好抢救准备——首选肾上腺素 ;;皮 试 注 意 事 项:;;二、半合成青霉素;(一)半合成青霉素 1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V(penicillinV) 非奈西林(phenethicillin) 特点:? 耐酸不耐酶 ? 可口服 ? 抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染;;;;(五)主要作用于G-菌的青霉素 美西林(mecillinam) 匹美西林(pivmecillinam) 替莫西林(temocillin) 特点: 1. 对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定 2. 主要用于G-杆菌所致的尿路感染 ;小 结;四、头孢菌素类抗生素 ;常用头孢菌素的分类 ;(一)体内过程 1. 吸收:一般口服吸收差,需注射给药 但某些头孢菌素如:头孢氨苄可口服 2. 分布:第三代、四代头孢菌素穿透力强,分布广, 可透过血脑屏障 3. 排泄:主要经肾脏排泄 注意:头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄;(二)抗菌作用 抗菌谱:1. 第一代和第二代对G+菌作用较强,对 G-菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱 或无效; 2. 第三代和第四代对G-菌

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