5.7%甲维盐可溶性粒剂加工技术及设备选择.pptVIP

5.7%甲维盐可溶性颗粒剂加工技术及设备选择 刘 斌 ， 汤江华 （江苏丰县百农思达农用化学品有限公司 221727） 摘要：本文利用甲胺基阿维菌素苯甲酸盐具有亲水基团的特性，采用特殊助剂，利用助剂的协同效应和利用β-环糊精包结合技术研制甲胺基阿维菌素苯甲酸盐水溶性颗粒剂。 关键词：甲胺基阿维菌素苯甲酸盐; 助剂;β-环糊精。 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐是由发酵产品阿维菌素经过半合成而得到的具有超高效、杀虫谱广、持效期长、低毒、无残留、环保型生物杀虫剂。对菜青虫、小夜蛾等害虫有良好的杀灭效果。缺点是在紫外线下易降解，影响药效的正常发挥。本文着重介绍用β-环糊精包合甲胺基阿维菌素苯甲酸盐原药既而研制出5.7%甲胺基阿维菌素苯甲酸盐水溶性颗粒剂。本方法解决了甲胺基阿维菌素苯甲酸盐制剂在紫外线下降解的问题，做成水溶性颗粒剂增加了制剂的渗透性，提高了药物利用率，药效更高、更安全环保。 1 实验部分 1.1 仪器与原材料 CFS-1002型试验用小型气流粉碎机，JZ-11试验用小型造粒机，试验用烘干箱，试验用1000ml三口瓶，试验用小型搅拌器，试验用小型蒸馏器，水浴锅，试验用小型混合器，试验用水环真空泵，水份测定仪，液相色谱仪。甲维盐原药（含量72%青岛海利尔药业），β-环糊精，碳酸氢钠，苯甲酸钠，丙酮，NP-40, 聚乙二醇-6000, DBSNa,, K12等。 1.2 实验方法 1.2.1 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐的包合 将甲胺基阿维菌素苯甲酸盐原药用小型气流粉碎机粉碎至900目左右，取100克原药实物加入三口瓶中加入200ml丙酮常温下搅拌至原药全部溶解，加入β-环糊精（使用前120℃烘箱烘干2小时）200克于三口瓶中，开动搅拌用水浴加热物料至40℃左右，搅拌3小时左右。接真空脱溶，开始真空度较低，搅拌过程中逐渐加大真空度。至物料呈粘稠状时停止搅拌，继续抽真空至物料呈泡沫状时保持真空2小时。放料，丙酮溶剂回收套用，物料备下一步。 1.2.2 其他原料处理 将碳酸氢钠，苯甲酸钠，DBSNa, K12按一定比例和数量用小型气流粉碎机粉碎至900目左右待用。将NP-40,NP-60， 聚乙二醇-6000按一定比例和数量用适量丙酮溶解待用。 1.2.3 物料混合 将上述处理完的物料按一定比例和数量放入实验用混合器中混合40分钟。 1.2.4 造粒、烘干 将混合好的物料放入小型造粒机造粒，烘干。 1.2.5 检测 将烘干好的颗粒检测，用水分测定仪测水份， 控制水份≤3%，液相色谱仪检测含量合格。 2 结果与讨论 2.1 引入β-环糊精做包合剂，利用β-环糊精分子通道比较大的特点，完全将甲胺基阿维菌素苯甲酸盐分子包合，增强了甲胺基阿维菌素苯甲酸盐抗紫外线能力，提高了原药在制剂中的利用率。 2.2 引入非离子表面活性剂NP-40、NP-60、聚乙二醇-6000，利用他们HLB值较高的特点，结合甲胺基阿维菌素苯甲酸盐有亲水官能团特点，通过助剂的协同效应使甲胺基阿维菌素苯甲酸盐原药完全溶于水中。渗透性更强，药效更突出。 2.3 辅料加入碳酸氢钠、苯甲酸钠加快了 颗粒剂的溶解时间，使甲胺基阿维菌素苯甲酸盐在此体系中更加稳定。 2.4 DBSNa、K12在可溶性颗粒剂体系中的搭配，使之润湿角降低，增强了制剂的渗透性，提高了原药的利用率，保证了药效的稳定。 3 配方优化 通过大量实验，各组份配比如下： NP-40 5% NP-60 7% 聚乙二醇-6000 2% 碳酸氢钠 4% 苯甲酸钠 6% DBSNa 补足 100% 4 设备选择 由于分散剂、填料的特殊性通过产业化试验造粒设备选用双螺杆挤压造粒。烘干设备选用振荡烘干机。这样保证了粒子的饱满。其他设备的选择同水分散粒剂生产设备相同。 * *