z药物对核糖体中蛋白质合成的抑制抗菌药与抗生素.pptxVIP

Z药物对核糖体中蛋白质合成的抑制抗菌药与抗生素会计学抗菌药物的分类及作用机理头孢菌素类头霉素类氨基糖苷类 大环内酯类　麦迪霉素　红霉素青霉素类 氨苄青霉素 邻氯青霉素四环素类磷霉素细胞壁合成抑制氯霉素蛋白质合成抑制DNA 合成抑制喹诺酮类多粘菌素 BRNA 合成抑制利福霉素类胞质膜抑制核酸合成抑制抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁合成影响胞浆膜的通透性 抑制核酸代谢抑制蛋白质合成抗菌药物的作用靶位化疗可怕么？化学治疗（chemotherapy） ：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括真菌、细菌、病毒）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病称化学治疗，简称化疗。化疗药物： 抗微生物药：抗菌药、抗真菌药、 抗病毒药 抗寄生虫药 抗肿瘤药 常用术语 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 抗生素（antibiotics） 是微生物的代谢产物，分子量较低，低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。有天然和人工半合成二类。抗菌谱（antibacterial spectrum） ：药物抑制或杀灭病原微生物的范围称抗菌谱。抗菌活性（antibacterialactivity） ：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。抑菌剂（bacteriostatic） ：只能抑制微生物生长、繁殖能力的药物称为抑菌剂。最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称。杀菌剂（bactericide） ：凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂。最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）能够杀灭培养基内细菌的最低浓度化疗指数 LD50/ED50化疗指数（CI）是评价化疗药物安全性的指标。一般以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值表示，即CI＝LD50/ED50；化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。 抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE） 指细菌短暂接触抗生素后，虽然其血清浓度降至最低浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间。 此种效果的持续时间为浓度依赖性。 如氨基苷类一天给药一次的疗法与每天分次给药同样有效。抗菌药物的抗菌作用机制一、抑制细菌细胞壁的合成二、影响细胞膜通透性三、抑制蛋白质合成四、抑制核酸代谢 五、影响叶酸代谢 NNHOSHHNNNHNHHNNH抗生素(antibiotics)是微生物产生的能够杀灭或抑制细菌的一类药物。抗代谢药物次黄嘌呤指能干扰生物代谢过程，从而抑制细胞过度生长的药物，如：6-MP （6-巯基嘌呤）。在体内转变成6MP核苷酸，因而可抑制IMP转变为AMP及GMP。6-巯基嘌呤 某些毒素也作用于基因信息传递过程。抗生素發展歷史1928 佛萊明發現青黴素1939年 弗洛理、錢恩純化以動物實驗證實其治療效果1945 共同獲得諾貝爾獎1935 杜馬克發現磺胺類藥物1939 諾貝爾獎1944 瓦克斯曼發現鏈黴素1952 諾貝爾獎1950 枯草桿菌素、氯黴素、四環黴素、紅黴素、萬古黴素、喹諾酮類(quinolone)放線菌屬分離出眾多抗生素1962年至今僅兩類新型抗生素被研發成功－oxazolidinone環氧酮類 (linezolid)cyclic lipopeptide (daptomycin)環脂胜肽類抗生素 抗生素的分类根据抗生素的来源分 放线菌产生的，占目前发现的抗生素的2/3。真菌产生的，主要包括青霉菌和头孢菌素。细菌产生的，多粘杆菌，枯草杆菌，芽孢杆菌产生的粘多菌素。动植物产生的，蒜中的蒜素，动物脏器中的鱼素（ekmolin).根据作用谱分:广谱抗生素，如氨苄青霉素，可抑制G-G+细菌抗G+菌的抗生素：如青霉素。抗G-菌的抗生素：如链霉素抗真菌的抗生素：如制霉菌素抗病毒的抗生素：如四环类抗生素对立克次体积较大病毒有一定的作用。抗癌抗生素：如阿霉素（Adriamycin)目前在抗病毒、抗癌、等方面还没有理想的抗生素。根据抗生素的结构分类以β-内酰胺类抗生素：包括其青霉素、头孢菌素类等。它们含有一个四元内酰胺环，为目前最受重视的一类。Penicillin Structure6-氨基青霉烷酸（6-APA） 羧苄青霉素 青霉素G 氨苄青霉素，氨比西林 B-内酰胺是抗生素具有抗菌活性所必需的，而R基团则赋予抗生素的稳定性、抗菌谱等的变化。氨基糖苷类抗生素：包括链霉素、庆大霉素含有氨基糖苷类或氨基环醇四环类抗生素：四环素类、土霉素以四个苯为母核。多肽类抗生素：多粘菌素、杆菌肽由产孢子杆菌产生。蒽环类抗生素：阿霉素、柔红霉素属于抗癌类抗生素。喹