23药物作用的生命科学基础 .pptxVIP

The Principle of Drug Design—第二章;2-3、机体对药物的作用;一、 药物在体内的作用;药效与生物效应紧密相连，药物若不能以有效浓度到达作用靶点并维持足够时间，或在转运过程中产生有毒的代谢物，仍然不能作为药用。故药代相和药物代谢研究仍属于药物的RD期，也是发现和设计先导物的重要方面。 药物的分子结构决定药理活性、毒副作用和药代动力学性质，因此通过对于药物分子的结构的改造可以达到改变其药代动力学性质的目的。 ;1. 首先必须以一定的浓度（有效浓度）到达作用部位。 2. 与作用部位的受体发生作用。 这两个因素都与药物的化学结构关系密切，是构效关系研究的重要内容。 ;药物作用的ADME/T;一、药物在体内的作用 1、作用过程;9、要学生做的事，教职员躬亲共做；要学生学的知识，教职员躬亲共学；要学生守的规则，教职员躬亲共守。7月-217月-21Tuesday, July 6, 2021 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。14:39:0214:39:0214:397/6/2021 2:39:02 PM 11、一个好的教师，是一个懂得心理学和教育学的人。7月-2114:39:0214:39Jul-2106-Jul-21 12、要记住，你不仅是教课的教师，也是学生的教育者，生活的导师和道德的引路人。14:39:0214:39:0214:39Tuesday, July 6, 2021 13、He who seize the right moment, is the right man.谁把握机遇，谁就心想事成。7月-217月-2114:39:0214:39:02July 6, 2021 14、谁要是自己还没有发展培养和教育好，他就不能发展培养和教育别人。06 七月 20212:39:02 下午14:39:027月-21 15、一年之计，莫如树谷；十年之计，莫如树木；终身之计，莫如树人。七月 212:39 下午7月-2114:39July 6, 2021 16、提出一个问题往往比解决一个更重要。因为解决问题也许仅是一个数学上或实验上的技能而已，而提出新的问题，却需要有创造性的想像力，而且标志着科学的真正进步。2021/7/6 14:39:0214:39:0206 July 2021 17、儿童是中心，教育的措施便围绕他们而组织起来。2:39:02 下午2:39 下午14:39:027月-21 2、Our destiny offers not only the cup of despair, but the chalice of opportunity. (Richard Nixon, American President )命运给予我们的不是失望之酒，而是机会之杯。二〇二一年六月十七日2021年6月17日星期四 3、Patience is bitter, but its fruit is sweet. (Jean Jacques Rousseau , French thinker)忍耐是痛苦的，但它的果实是甜蜜的。10:516.17.202110:516.17.202110:5110:51:196.17.202110:516.17.2021 4、All that you do, do with your might; things done by halves are never done right. ----R.H. Stoddard, American poet做一切事都应尽力而为，半途而废永远不行6.17.20216.17.202110:5110:5110:51:1910:51:19 5、You have to believe in yourself. Thats the secret of success. ----Charles Chaplin人必须相信自己，这是成功的秘诀。-Thursday, June 17, 2021June 21Thursday, June 17, 20216/17/2021 ? ;药物作用过程的三个阶段;药 物;影响 因素;2-3、机体对药物的作用;;;;㈠、药物的吸收;多数药物按简单扩散物理机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。 少数与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠细胞中的载体主动转运而吸收的，这一主动转运机制对药物在体内分布及肾排泄关系比较密切。易化扩散是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式，如葡萄糖的吸收，吸收速度较快。固体药物不能吸收，片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、溶解后才可能被吸收。 ;※ 影响药物吸收的因素包括 药物的溶解性 药物的油水分配系数 药物的解离度