第三章催眠镇静药和抗癫痫药.pptxVIP

催眠镇静药和抗癫痫药杨艺虹 镇静催眠药物为中枢神经系统抑制药物。按化学结构分类可分为：巴比妥类、苯二氮卓类、哌啶二酮类、喹唑酮类、氨基甲酸酯类等。 常用的抗癫痫药其化学结构类型主要有：巴比妥类及其同型物，酰脲类，苯二氮卓类，二苯并氮杂卓类，脂肪羧酸类，GABA类似物、磺酰胺类等。第一节 巴比妥类催眠镇静药 一、基本结构及常用药 巴比妥类（Barbiturates） 药物为丙二酰脲的衍生物，其基本结构及常用药如下： 杨艺虹 R1R2R3X药名特点C2H5C6H5HO苯巴比妥（Phenobarbital）长效C2H5CH2CH2CH(CH3)2HO异戊巴比妥（Amobarbital） 中效CH3CH3O海索巴比妥（Hexobarbital）超短效CH2=CHCH2CH(CH3)CH2CH2CH3HO司可巴比妥（Secobarbital）短效C2H5CH(CH3)CH2CH2CH3HS硫喷妥（Thiopental ）超短效杨艺虹 二、巴比妥类药物的理化性质及稳定性 1、显弱酸性 显弱酸性溶解于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐，但不溶于碳酸氢钠。此类钠盐不稳定，易因吸收空气中的二氧化碳而析出巴比妥类药物沉淀。 杨艺虹 2、钠盐水溶液可发生水解反应 巴比妥类分子中有酰胺结构，其钠盐水溶液在不同条件下水解。水解反应速度及产物与pH及温度有关。杨艺虹 二、巴比妥类药物的构效关系 巴比妥类药物