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β受体阻滞剂在高血压中的临床应用 β 受体阻滞剂 在高血压中 的临床应 卫生部中日友好医院 柯元南 β 阻滞剂从 20 世纪 60 年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管疾病的防治。在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常等疾病中发挥着极其重要的作用，已经成为临床最广泛的，应用最广泛的心血管疾病的药物之一。 关于 β 受体阻滞剂的规范应用，咱们国家的医师应用 β 受体阻滞剂治疗心血管疾病存在着以下的问题。第一个是认识上的误区。顾虑 β 受体阻滞剂对糖脂代谢的影响，而 对 β 阻滞剂可以改善心力衰竭患者的预后和冠心病患者应当长期应用 β 受体阻滞剂作为二级预防了解不够。第二个使用率低，大概只有 40% 。达到推荐剂量的比率更低，只有 1% 。第三，应用不规范。心力衰竭患者在液体潴留尚未消除时就应用 β 阻断，阻滞剂，或者起始剂量不够小，剂量递增的速度不够缓。第四，选择的种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。 这个是 常用的 β 受体阻滞剂的药理学的分类。 β 受体阻滞剂，包括非选择性的 β 阻断剂，阻滞剂，包括又阻断 β1 ，又阻断 β2 受体。所以这类的药物有卡替洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔，这一类的药物目前临床应用比较少，所以特别在心血管的临床应用上是比较少的。 第二类是选择性的 β1 受体阻滞剂。所以这类的代表性的 4 个药物，一个是美托洛尔，第二个是阿替洛尔，第三是比索洛尔，第四是萘比洛尔。这其中的，阿替洛尔，脂溶性就比较低。美托洛尔的脂溶性比较高。比索洛尔的是中等，中等。 第三类，是 α1 阻断 和 β 受体非选择性的阻滞剂。所以这一类的比较早的药就是 柳胺苄 心定，就拉贝洛尔。比较新的是 卡维地洛，还有阿尔马尔，这是日本的药。目前临床证据比较多的，是卡维地洛。 这是，这张片子正在讲的是一 部分 β 受体阻滞剂的药代动力学的特点。药代动力学你看， T1/2 ，也就是说半衰期。美托洛尔它是比较短效的药，所以美托洛尔一般要用缓释的制剂，用来治，作为降压的话，要不否则的话，它一天要用药 2-3 次。比索洛尔、卡维地洛、阿尔马尔这三，三种 β 受体阻滞剂，它的半衰 期就比较长。像这样的药物，作为降压药治疗，一天一次就可以了。下面是生物利用度、达峰时间这些主要的消除器官，大家可以自己看一下。 β 受体阻滞剂的 药理学和作用机制。它抗高血压作用，它主要是降低心输出量，抑制肾素的释放和血管紧张素 II 的产生，降低中枢缩血管的活性。这是它的主要抗高血压作用的机制。它抗心肌缺血作用的机制，首先由于它能够减慢心率、降低心肌的收缩力和收缩压，使得心肌的耗氧减少。另外心率减慢导致舒张期延长，可以增加心脏的血液灌注。 对 RAAS 的阻断作用，它可以阻断， β 受体阻滞剂可以阻断肾小球旁细胞 β1 受体，抑制，抑制肾素的释放和血管紧张素 II 、醛固酮的产生。它改善心脏的功能方面，它机制是，它减慢心率，延长心肌的，心室的舒张期充盈时间和冠脉的舒张期灌注时间。增加左心室射血分数，减少心肌的氧需求，降低心肌的过氧化应激等等的方面。这样可以减少心肌的重构。 它的主要的 不良反应，它心血管系统的主要是由于 β 非选择性的，是 β2 受体阻断造成的。一般 β1 的阻断，它只是它有造成房室传导的延长什么，传导阻滞，这一些，它其它的影响就比较小。代谢系统的作用也是由于 β2 受体的作用，非选择性的 β 受体阻滞剂它往往对代谢有一些影响。对于非胰岛素依赖性的糖尿病，应该优先考虑选用选择性的 β 阻滞剂，尤，尤其心肌梗死以后的患者，应该考虑选择性，优先选择 β1 受体阻滞剂，阻滞的，选择性的阻滞剂。 对呼吸系统的不良反应主要导致气道的阻力增高。也是由于 β2 受体介导的气道的平滑肌的收缩，造成气道阻力增高，是有 β2 受体介导的。高选择性的 β1 受体阻滞剂，这类不良反应比较小。所以对慢阻肺，有些慢阻肺而言，使用 β1 ，阻滞， β1 ，选择性的 β 阻滞剂，它是利大于弊，所以这，慢阻肺的病人它高选择性的 β 阻， β1 受体阻滞剂，它不是说是禁忌的。是，这是要小心谨慎。对中枢神经系统的不良反应的，主要是疲劳、头痛、 睡眠紊乱、失眠和多梦，抑郁等等。 多见于脂溶性的 β 受体阻滞剂。所以通，透过血脑屏障。第五个方面是撤药综合征。突然停药往往造成比较危险的发生。特别在高危的病人，可能会使心衰的，慢性心衰的病情恶化，增加心肌梗死和猝死的风险。 禁用或慎用的情况是，有慢性支气管的痉挛性哮喘、症状性低血压、心动过缓 ( ＜ 60 次 /min) ，或 II 度二型以上的房室传导阻滞，心衰合并显著的水钠潴留，需要大剂量利尿剂的也