外周神经系统药理优秀.ppt

第三篇 外周神经系统药理; 第十九章 肾上腺素受体激动药 第一节 化学和构效关系及分类 第二节 αβ受体激动药 肾上腺素 多巴胺 第三节 α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 第四节 β受体激动药 异丙肾上腺素 ; 第十九章 肾上腺素受体激动药 -拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 本类作用与AD相似,又称为拟肾上腺素药 化构属胺类，又称为拟交感胺本类作用基本相似;强度,维持时间及对受体的选择性不同 第一节化学和构效关系及分类 基本结构；β-苯乙胺 化学分类: 1.儿茶酚胺类:如去甲肾上腺素、肾上腺素等 2.非儿茶酚胺类:如麻黄碱、去氧肾上腺素等; 表19-1 拟肾上腺素药的化学结构和分类 药物 CH — CH — NH2 受体选择性 AD OH OH OH H CH3 αβ NA OH OH OH H H α1α2 ISO OH OH OH H CH(CH) β1 β 2 多巴胺 OH OH H H H Dαβ 多巴酚丁胺 OH OH H H3 CH3CH2(CH2) 2β1 间羟胺 OH H OH CH3 H α1α2 去氧肾上腺素 OH H OH H CH3 α1 甲氧明 OCH3 OCH3 OH CH3 H α1 麻黄碱 H H OH CH3 CH3 αβ 沙丁胺醇 CH2OH OH OH H C (CH3) β2 特布他林 OH OH OH H (CH3)3 β2;药理学根据药物对受体的选择性不同分类 一、α,β受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄素 二、α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林 α2激动药 羟甲唑啉 阿可乐定 中枢性α2激动药 可乐定 甲基多巴 三、β受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇; 第二节 α,β受体激动药 肾上腺素（adrenaline,AD,epinephrine） 肾上腺髓质激素,药用从动物肾上腺提取或 人工合成,性质不稳定，碱性环境易氧化 [药动学] 1. 吸收:P.O无效;H 注射吸收缓慢,作用维持1h; I.M吸收较快,作用维持10-30min. 2. 分布:肾上腺,心脏等效应器,但不易透过BBB, 3. 消除: 摄取1和2方式 经COMT与MAO灭活方式. 产物: 3—甲氧—4—羟扁桃酸,由肾脏排出。 4.排泄:用药96h后,尿中排泄50%以下 ; [药理作用]↑α及β受体,产生α和β型效应 1.心脏 心力↑ 心肌耗氧↑ ↑β1 心率↑ 心CO↑ BP↑ 自律性↑ 心律失常 传导↑ 2.血管 ↑α和β受体 主要收缩小动脉,毛细血管前小动脉,及静脉和大动脉 ↑α1 皮肤粘膜血管明显收缩 BP↑ 腹腔内脏血管收缩 ↑β2骨骼肌血管,冠脉扩张 BP↓ 脑和肺血管被动扩张;↑α1 肾脏血管阻力增加,血流减少40%,肾素↑ 冠脉血流增加 原因:1.舒张期