药物化学重点简答题.pdfVIP

第二章 2-1 、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 a 氢时，当两个取代基 大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？并用化学反应式写出异戊巴比妥的 合成路线。 答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入 小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成 为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差 异较大，也便于分离纯化。 2-2 、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？ 答： 1，呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成酰亚氨醇一酰胺互变异构，故呈弱酸性。 2，水解 性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水 解。3，与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的 一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。 4 ，与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含 有-CONHCONHCO- 的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。 2-