第3篇5中枢性镇痛药物(改).pptVIP

2021/9/12 * 4. 阿片受体的天然底物 脑菲肽 ?-内菲肽 强菲肽 内源性阿片样物质 2021/9/12 * 5.吗啡及其衍生物的化学结构 A B C O N - R1 R2 R3 R4 2 1 3 4 5 6 7 8 14 9 10 12 D HO OH H CH3 H3CO CH2CH=CH2 O OH 吗啡 可待因 纳洛酮 氢化菲核 17 烯丙吗啡 2021/9/12 * 吗 啡 【体内过程】 口服易吸收,首关效应灭活多,临床上常用注射给药; 主要分布在肝脏,仅不到1%通过血脑屏障; 肝脏代谢，部分与经葡萄糖醛酸结合失活，另一部分为吗啡-6-单葡萄糖醛酸苷，活性强于吗啡; 肾排泄，有小量经乳腺排泄。 2021/9/12 * 一、对中枢神经系统的作用 对疼痛的感受性降低 1.镇痛作用 对疼痛的反应性降低 对疼痛的敏感性降低 （1）镇痛的特点:高效性;选择性;广泛性;镇痛时出现镇静,少量病人出现欣快；特异拮抗。 【药理作用】 2021/9/12 * 【药理作用】 （2）机理 内源性抗痛系统（见下图） 阿片受体的分布及效应 导水管周围灰质 边缘系统 蓝斑核 孤束核 阿片受体激动 加强内源性抗痛系统 2021/9/12 * 感觉神经 疼痛刺激 P P P E E E