药物化学抗病毒药药物化学-抗病毒药物.pdfVIP

药物化学 项目八 抗菌药物与抗病毒药物 抗病毒药物 第3课时-项目八 1 抗病毒药物概述 2 抗病毒药的分类 目录 3 实例分析 contents 4 教学总结 一、抗病毒药概述 病毒性疾病在传染病中占60~65%, 常见病有流感, 麻疹, 水痘, 流行性腮腺炎, 脊 髓灰质炎, 病毒性肝炎, 狂犬病, 以及艾滋病等。 病毒是一种没有细胞壁, 以核酸(DNA 或RNA)为核心, 外部被一层蛋白质外壳包 裹着的病原微生物。它必须寄生在宿主活细胞内, 利用活细胞的新陈代谢进行繁 殖, 也就是说它无法独立进行复制。 抗病毒药的作用机制主要就是通过影响病毒复制的某个环节来实现, 理想的抗病 毒药应该只抑制病毒的复制, 而不会干扰细胞的正常代谢。 3 二、抗病毒药的分类 三环胺类抗病毒药 核苷类抗病毒药：非开环类核苷(齐多夫定等夫定类及利巴韦 林)，和开环类核苷(阿昔洛韦等洛韦类) 。 非核苷类：奈韦拉平 蛋白酶抑制剂：沙奎那韦等那韦类 知识扩展 –抗艾滋病药 4 1、三环胺类抗病毒药 三环胺类为对称的饱和三环葵烷, 形成刚性笼状结构。 目前主要用于流感防治的是金刚烷胺和金刚乙胺, 两者 均是用于治疗A型流感病毒的首选药. H C NH NH2 3 2 金刚烷胺 金刚乙胺 5 1、三环胺类抗病毒药 盐酸金刚烷胺(Amantadine Hydrochloride) – 识别 NH2 HCl 化学名: 三环[3, 3, 1, 13, 7]葵烷-1-1-胺盐酸盐 6 盐酸金刚烷胺 NH2 HCl  鉴别：具生物碱性质, 在酸性条件下能与硅钨酸试液生成白色沉淀。  作用机制：抑制病毒颗粒穿入宿主细胞, 亦可抑制病毒的早期复制和阻断病毒的 脱壳核酸宿主细胞的侵入。  作用特点：口服吸收好, 能通过血脑屏障, 可分布于唾液, 鼻腔分泌物和乳汁中, 约90% 以原形尿中排泄。主要用于预防和治疗A型流感毒株引起的流感。 7 2、核苷类抗病毒药 核苷由碱基和核糖两部分组成。通过化学修饰改变天然核苷 中的碱基或糖基部分结构得到的核苷称为合成核苷, 它有可能对天 然核苷形成拮抗作用, 从而干扰病毒的DNA或RNA的合成与复制 以达到抑制或杀灭病毒的目的。目前临床上常用的抗病毒药中, 核 苷类占有相当重要的地位。该类药物依据糖基开环与否, 可以分为 开环核苷类和非开环核苷类。 8 非开环类核苷