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常用降压药物 常用降压药物 1 硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成硝苯地平的生 1 硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成硝苯地平的生 物利用度低，缓释片血浓峰时在 1.6-4 小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久， 物利用度低，缓释片血浓峰时在 1.6-4 小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久， 每服一次,维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达 12 小时。硝苯地平组 每服一次,维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达 12 小时。硝苯地平组 织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。 织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。 硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过 92%-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率 硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过 92%-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率 较低，为 54%，硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素 P450 单氧化 较低，为 54%，硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素 P450 单氧化 酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70-80%药物以水溶性代谢物从尿中 酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70-80%药物以水溶性代谢物从尿中 排出，24 小时后 90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药 排出，24 小时后 90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药 物仅 0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。 物仅 0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。 2 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细 2 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细 胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。空腹 胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。空腹 整粒吞服，不得嚼碎或掰开服用.半个小时以后就会起作用，两个小时候能达到 整粒吞服，不得嚼碎或掰开服用.半个小时以后就会起作用，两个小时候能达到 药物的高峰，测量血压，尼福达一天两次。 药物的高峰，测量血压，尼福达一天两次。 12.5 .. C9H15NO3S ]1- 12.5 .. C9H15NO3S ]1- 卡托普利 （开博通）， mg 舌下含服 分子式 ，化学名称 ［（２ 卡托普利 （开博通）， mg 舌下含服 分子式 ，化学名称 ［（２ -2- -3- -1- -L- Ｓ）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸。 Ｓ） 甲基 巯基 氧化丙基］ 脯氨酸。 药理 ：血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)，能抑制血管紧张素转化酶活性，降低 药理 ：血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)，能抑制血管紧张素转化酶活性，降低 血管紧张素Ⅱ水平，减少缓激肽的失活，血管张力降低，血管扩张(包括舒张小 血管紧张素Ⅱ水平，减少缓激肽的失活，血管张力降低，血管扩张(包括舒张小 动脉)，从而使血压下降，进而可降低心脏负荷，改善心排血量。增加肾血流量， 动脉)，从而使血压下降，进而可降低心脏负荷，改善心排血量。增加肾血流量， 但不影响肾小球滤过率。 但不影响肾小球滤过率。 片制：口服吸收迅速，约 15min 起效，1h 血药浓度达峰值，分布广泛，可透过 片制：口服吸收迅速，约 15min 起效，1h 血药浓度达峰值，分布广泛，可透过 胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度 60％，蛋白结合率约 30％，T1 ／2 为 4h， 胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度 60％，蛋白结合率约 30％，T1 ／2 为 4h， 作用维持 6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢， 作用维持 6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢， 代谢物和原形药物从尿中排泄。 代谢物和原形药物从尿中排泄。 口服，饭前服用。初量 12．5-25mg/次，3 次/ 日，可渐增至50mg/次，3 次/ 日。 口服，饭前服用。初量 12．5-25mg/次，3 次/