第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药AntipyreticAn .pptx

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents;作用; （PGD2,PGE2,PGF2,PGI2等）;致痛物质;区别;分类;一、水杨酸类;9、我们的市场行为主要的导向因素，第一个是市场需求的导向，第二个是技术进步的导向，第三大导向是竞争对手的行为导向。七月-21七月-21Sunday, July 18, 2021 10、市场销售中最重要的字就是“问”。13:41:0713:41:0713:417/18/2021 1:41:07 PM 11、现今，每个人都在谈论着创意，坦白讲，我害怕我们会假创意之名犯下一切过失。七月-2113:41:0713:41Jul-2118-Jul-21 12、在购买时，你可以用任何语言；但在销售时，你必须使用购买者的语言。13:41:0713:41:0713:41Sunday, July 18, 2021 13、He who seize the right moment, is the right man.谁把握机遇，谁就心想事成。七月-21七月-2113:41:0713:41:07July 18, 2021 14、市场营销观念：目标市场，顾客需求，协调市场营销，通过满足消费者需求来创造利润。18 七月 20211:41:07 下午13:41:07七月-21 15、我就像一个厨师，喜欢品尝食物。如果不好吃，我就不要它。七月 211:41 下午七月-2113:41July 18, 2021 16、我总是站在顾客的角度看待即将推出的产品或服务，因为我就是顾客。2021/7/18 13:41:0713:41:0718 July 2021 17、利人为利已的根基，市场营销上老是为自己着想，而不顾及到他人，他人也不会顾及你。1:41:07 下午1:41 下午13:41:07七月-21 ;水杨酸的酸性比较强（pKa3.0），即使将其制成钠盐后，对胃肠道的刺激仍比较大，因此，对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。 1886年，水杨酸苯酯被合成并用于临床。 1859年首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后（1899年）才由拜耳公司的Dreser应用于临床，改名为阿司匹林（Asprin），至今已有100多年的历史。;阿司匹林 Aspirin ;合成 ; 水杨酸、酚 ; 酯类;副反应产生的杂质---乙酰水杨酸酐 ;性质 ; 酸性，可作为酰化试剂; 是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂，结构中的乙酰基能使环氧合酶活动中心的丝氨酸乙酰化，从而阻断了酶的催化作用，乙酰基难以脱落，酶活性不能恢复，进而抑制了前列腺素的生物合成。;临床应用 ;缺点：胃肠道刺激 ;结构改造 ;拼合原理(combination principles)： 是指将两种化合物的结构拼???在一个分子 内,或者将两个药物的基本结构兼容在同一 分子内,以期减小两种药物的毒副作用,求得 二者作用的联合效应。;二、苯胺类;合成了对氨基酚的衍生物，其中最满意的是非那西丁（Phenacetin）。自1887年起，曾广泛用于临床。在上一个世纪中期，发现长期服用，对肾脏及膀胱有致癌作用，对血红蛋白与视网膜有毒性，各国先后废除使用。 我国在1983年废弃了该品的单方，于2003年6月又停止了含有Phenacetin的复方制剂的使用。;另一个对氨基酚的衍生物是对乙酰氨基酚（Paracetamol），其作用与Phenacetin类似，1893年上市，但直到1949年发现是非那西丁的活性代谢物后，才得到广泛的使用。现是在苯胺类药物中使用最多的一个，也是解热镇痛药物的主要品种。 良好的解热镇痛作用，但是无抗炎作用，可用于对阿司匹林过敏的患者。;对乙酰氨基酚（Paracetamol） ;性质;合成;代谢途径，P203;内容小结 ;第二节 非甾类抗炎药（Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs） ;非甾体抗炎药（NSAIDS）是一类具有抗炎作用和解热、镇痛作用药物。临床上用于治疗胶原组织疾病，例如风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎等。 此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同，因此被称为非甾体抗炎药。 抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素的生物合成有关。;吡唑酮类：羟布宗 吲哚乙酸类：吲哚美辛 邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸 1，2-苯并噻唑类：吡罗昔康 苯乙酸类：双氯芬酸钠 芳基丙酸类：布洛芬，萘普生;一、吡唑酮类;?3，5-吡唑烷二酮类首先在临床上使用的药物是保泰松（Phenylbutazone，1949年），它具有良好的消炎，镇痛作用，在当时是关节炎治疗的一大突破。但是毒副作用较大。 其体内代谢产物羟布宗，又叫羟基保泰松，