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软膏剂的制备 作者: 日期: 软膏剂的制备 一、 实验目的 掌握不同类型基质软膏剂的制备方法。 ２. 掌握软膏中药物释放的测定方法 , 比较不同基质对药物释放的影响。 ３． 熟悉皮肤给药制剂的体外透皮实验 4． 了解应用插入式稠度计测定软膏稠度的方法。 二、 实验指导 皮肤用半固体制剂包括软膏剂、乳膏剂和糊剂。 软膏剂（ oin ｔ menｔ s） 系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制 剂。因药物在基质中分散状态不同 , 分为溶液型和混悬型。 乳膏剂（ cre ａ ms）药物溶解或分散于乳状液型基质制备的均匀半固体外用制剂。乳膏 剂根据基质的不同，分为 O／W型和 W／O 型乳膏剂。 糊剂 （pastes） 是指大量的固体粉末（一般 25%以上）均匀分散在适宜的基质中所组成的 半固体外用制剂，可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。 皮肤用半固体制剂具有润滑皮肤、 保护创面和局部治疗作用， 广泛应用于皮肤科和外科 一些疾病的治疗。某些药物能通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 皮肤用半固体制剂由药物、附加剂和基质组成。基质是软膏剂的赋形剂和药物的载体， 对软膏剂的质量、药物的释放与疗效有影响。常用的基质分三类 : 油脂性基质、乳状型基质 和水溶性基质。理想的基质应该是：①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化 , 长期贮 存不变质 ; ②无刺激性和过敏性 ,无生理活性 , 不妨碍皮肤的正常生理； ③稠度适宜 ,润滑, 易 于涂布; ④具有吸水性 ,能吸收伤口分泌物 ;⑤易洗除 ,不污染衣服 ; ⑥具有良好的释药性能。 各种基质都有各自的优缺点， 很难有一种基质完全符合以上要求。 在实际工作中应根据治疗 目的与药物性质 , 混合使用各种基质 , 调制成理想的软膏基质。 皮肤用半固体制剂的制备方法有熔和法、 研和法和乳化法三种， 需根据其类型、 制备量 与设备条件选择制备方法。它们的工艺流程为 熔和法 加液体（半固 液化基固体基质 熔化物 液化基 加 搅拌 可溶性药物 过筛，加 混合 不溶性药物 冷至 60℃ 搅拌至冷 挥发性药物 成品 研和法 不溶性药物 成品 足量 过筛逐渐，加 糊状物 加少量基质（等量递加 ） 加热 , 熔化 乳 熔化油相 搅拌 冷凝 水 乳状物 约 80 ℃ 加热 溶解 约８0℃ 搅拌 乳膏 药 物 粉 碎 , 加 液 研 磨 灌装 溶解 成品 皮肤用半固体制剂中药物的释放性能影响药物的疗效。可通过测定其中药物穿过无屏 障性能的半透膜到达接受介质的速率来评定。 稠度是皮肤用半固体制剂的重要特性，它影响其涂展性与药物的释放。常用插入式稠 度计测定，即在一定温度下金属锥体自由落下插入供试品的深度来衡量。 三、 仪器和材料 仪器:磁力搅拌器，天平，量筒 ,研钵，水浴锅，烧杯，蒸发皿 , 等。 材料 : 水杨酸 , 液状石蜡，凡士林，十八醇，单硬脂酸甘油酯 , 十二烷基硫酸钠 , 甘油，对 羟基苯甲酸乙酯，石蜡，司盘 40,乳化剂 OP，羧甲基纤维素钠 , 苯甲酸钠 ,纯化水，等。 四、 实验内容与操作 4．1 软膏剂和乳膏剂的制备 ) 油脂性基质的水杨酸软膏剂制备 1. 处方 水杨酸 ０.5g 液状石蜡 适量 凡士林 加至 10g 2. 操作 取水杨酸置于研钵中 , 加入适量液体石蜡研成糊状 , 分次加入凡士林混合研匀 即得。 3. 操作注意 （ 1） 处方中的凡士林基质可根据气温以液状石蜡或石蜡调节稠度。 （2） 水杨酸需先粉碎成细粉 （按中国药典 200５年版二部） ，配制过程应避 免接触金属器皿。 二） 水溶性基质的水杨酸软膏剂制备 1. 处方 水杨酸 0. ５g 羧甲基纤维素钠 0.6g 甘油 １．0g 苯甲酸钠 0.0 ５ｇ 纯化水 8.4 ｍ l 操作 取羧甲基纤维素钠置研钵中, 取羧甲基纤维素钠置研钵中 , 加入甘油研匀， 然后边研边加入溶有苯甲酸钠的 水溶液 , 待溶胀后研匀 , 即得水溶性基质。 取水杨酸置于软膏板上或研钵中 , 分次加入制得的水溶性基质研匀 , 制成 10g。 三） O／ W乳剂型基质的水杨酸软膏剂制备 1. 处方 水杨酸 0.5g 白凡士林 1．2g 十八醇 ０.8ｇ 单硬脂酸甘油酯 0.2 ｇ 十二烷基硫酸钠 0.1g 甘油 0．7g 对羟基苯甲酸乙酯 ０.0 ２ｇ 纯化水 加至 1０ g 2. 操作取白凡士林、十八醇和单硬脂酸甘油酯置于烧杯中，水浴加热至 7０~80℃使其熔化；将十二烷基硫酸钠、 甘油、 对羟基苯甲酸乙酯和计算量的蒸馏水置另一烧杯中加热 至７０ ~80℃使其溶解 ,在同温度下将水相以细流加到油相中 , 7０~80℃使其熔 O／Ｗ乳剂型基质。 取水杨酸置于软膏板上或研钵中， 分次加入制得的 O/ Ｗ乳剂型基质研匀， 制成 10