肝素钠生产工艺综述.pdfVIP

一、肝素分类 肝素是哺乳动物体内含的一种粘多糖， 它与蛋白质结合在一起存在于肠 粘膜、肺、肝等器官内，肝素与蛋白质分离提取后，具有抗凝血、抗血 栓、降血脂等多种生理活性，是防止动脉粥样硬化，心脑血管疾病的显 效药物。 (1) 普通 ( 标准 ) 肝素是由猪或羊黏膜提取，平均分子量为 15000，相当 稳定。 (2) 通常把分子量小于 6000 的称为低分子肝素。低分子肝素与普通肝 素比较，其半衰期较长，抗血栓效果好，而抗凝出血倾向较弱，有取代 普通肝素的趋势。近年临床常用的有：达肝素钠 ( 法安明 ) 、依诺肝素钠 ( 克赛 ) 、低分子肝素钙 ( 速避凝、那屈肝素钙 ) 。 (3) 目前正在深入研究的肝素制剂中还有低抗凝活性肝素、改构型肝 素、类肝素等 , 这些药物特点是具有低抗凝、高抗栓、作用时间长和出 血作用少的优点，很有开发前途。 二、肝素钠简介 拼音名： Gansuna 英文名： Heparin Sodium 本品系自猪的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖的钠盐，属粘多糖类物 质，通过激活抗凝血酶 Ⅲ(AT- Ⅲ ) 而发挥抗凝作用。它对凝血过程的三 个阶段均有影响，在体内外均有抗凝作用，可延长凝血时间、凝血酶原 时间和凝血酶时间。口服不吸收，皮下、肌肉或静脉给药均吸收良好。 1 / 8 三、肝素钠检测 （药典版） 拼音名： Gansuna 英文名： Heparin Sodium 本品系自猪或牛的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡聚糖的钠盐， 属黏多糖类 物质，具有延长血凝时间的作用。 按干燥品计算， 每 1mg 的效价不得少 于 150 单位。 【性状】 本品为白色或类白色的粉末；有引湿性。 本品在水中易溶。 【比旋度】 取本品，精密称定，加水溶解并稀释制成每 1ml 中含 40mg 的溶液，依 法测定（附录 Ⅵ E ），比旋度应不小于＋ 35°。 【鉴别】 (1) 取本品与肝素标准品， 分别加水制成每 1ml 中含 2.5mg 的 溶液，照 电泳法（附录 Ⅴ F 第三法）试验，供试品和标准品所显斑点 的迁移距离之比应为 0.9 ～ 1.1 。 (2) 本品的水溶液显钠盐的鉴别反 应（附录 Ⅲ ）。 【检查】 酸碱度 取本品 0.10g ，加水 10ml 溶解后，依法测定（附录 Ⅵ H ）， pH 值应为 5.0 ～ 7.5 。 溶液的澄清度与颜色 取本品 0.50g ，加水 10ml 溶解后，溶液应澄清无 色；如显浑 浊，照分光光度法（附录 Ⅳ A ），在 640nm 的波长处测定， 吸收度不得大于 0.018 ；如 显色，与黄色 1 号标准比色液（附录 Ⅸ A 第一法）比较，不得更深。 吸收度 取本品，加水制成每 1ml 中含 4mg 的溶液，照分光光度法（附 录 Ⅳ A ）测 定，在 260nm 的波长处， 其吸收度不得大于 0.20 ；在 280nm 的波长处，其吸收度不得大 于 0.15 。 黏度 精密称取本品（按实际测得的单位计算相当于 40 万单位），加水 2 / 8 适量研细 ，移入干燥并称定重量的