执业药师考试-药学专业知识（二）考试复习资料第一章-镇静与催眠药（二）.docxVIP

第一章-镇静与催眠药（二） 第一节镇静与催眠药 5、褪黑素类 雷美替胺能有效治疗以睡眠诱导困难为特征的慢性和一过性失眠症，缩短持续睡眠平均潜伏 期。通常用于失眠的短期治疗。与非苯二氮革类或苯二氮革类药物相比，雷美替胺的副作用 较少。它没有催眠副作用、戒断反应和反跳性失眠，并且它依赖性小。 【例-A型题】属于短效苯二氮草类的药物是（）o 三哩仑 艾司哩仑 劳拉西泮 替马西泮 氟西泮 答案：A 【例-A型题】关于畦毗坦作用特点的说法，错误的是（）o 哇毗坦属于Y-氨基丁酸A型受体激动剂 哩毗坦具有镇静催眠作用，抗焦虑作用 口服哩毗坦后消化道吸收迅速 哩毗坦血浆蛋白结合率高 哗毗坦经肝代谢、肾排泄 答案：B （二）药物相互作用 1、苯二氮草类 （1） 不应饮酒，有发生过度镇静和呼吸抑制的风险。 （2） 与易成瘾和其他可能成瘾药物合用，成瘾危险性性增加。与抗高血压药或利尿降压药 合用，可增强降压效果。 （3）与钙通道阻滞剂合用，可使体位性低血压加重。与西咪替丁合用，可抑制本类药物在 肝脏的氧化代谢，血浆药物浓度升高。但对劳拉西泮无影响。 （4）普荼洛尔与苯二氮草类抗惊厥药合用，可致癫痫发作类型或频率改变，应及时调整剂 量。 2、巴比妥类 主要强调一一巴比妥类一一肝药酶诱导剂一一加速自身代谢，还可加速其他药物代谢- 降低疗效。 （1） 合用乙酰氨基酚类药一一降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。 （2） 与糖皮质激素、强心昔类、环弛素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用一一降低药效。 （3） 与抗凝血药合用一一抗凝作用减弱。 肝药酶的诱导剂和抑制剂 灰黄地马诱惑大，两本就能取一利 酮氯吩别多可惜，西烟难免受抑制 诱导剂 抑制剂 灰黄霉素 酮康哩 地塞米松 氯霉素 卡马西平 氯丙嗪 苯妥英钠 别n票醇 苯巴比妥 西咪替丁 利福平 异烟腓 基础练习 【例-A型题】长期应用不但加速自身代谢，而且可加速其他合用药物代谢的肝药酶诱导剂 是（）。 艾司佐匹克隆 地西泮 哩毗坦苯巳比妥 哩毗坦 苯巳比妥 阿普哩仑 答案:D 3、醛类 （1）水合氯:和III类及I （1）水合氯 吩唾嗪类药，如氯丙嗪；其他可延长Q?T间期的药物。合用可增加心脏毒性（Q?T间期延长、 峰值扭转、心脏停搏）发生的风险。还可增强本药的中枢抑制作用。 （2） 中枢神经系统抑制药、中枢抑制性抗高血压药可乐定、三环类抗抑郁药、硫酸镁、单 胺氧化酶抑制药增强本药的中枢抑制作用。 （3） 与酸性药物合用可使此类药物作用增强。 4、环毗咯酮类及其他非苯二氮草类 （1） 哩毗坦：与氯丙嗪合用，可延长氯丙嗪的血浆药物清除时间；与丙米嗪合用，可增加 嗜睡反应和逆行性遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。 （2） 佐匹克隆：与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用；与苯二氮草类抗焦 虑药或催眠药合用，可增加戒断症状的出现。 5、褪黑素类 :伏沙明和环丙沙星是CYP1A2系统的强效抑制剂，因为会明显升高雷美替胺的血清浓度, 不应合用。 （三）典型不良反应和禁忌 1、苯二氮草类 精神依赖性; 突然停药一一反跳现象; ③后遗效应“宿醉”现象; ③后遗效应 “宿醉” 现象; 精神运动损害一一嗜睡、步履蹒跚、共济失调。 妊娠期、新生儿禁用苯二氮草类。 显著的神经肌肉呼吸无力、呼吸抑制、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。 2、巴比妥类①常见：“宿 2、巴比妥类 ①常见：“宿 现象一嗜睡、步履蹒跚、肌无力。 ②依赖性一一强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。 过敏一一皮疹，严重者剥脱性皮疹一一立即停药! ④静脉注射呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。 ④静脉注射 3、醛类 水合氯醛常见头晕、笨拙、宿醉、嗜睡、步履不稳、腹痛、腹泻。可见恶心、呕吐、睡眠障 碍、癫痫发作、呼吸停止、肾损害。严重的不良反应包括心律失常、尖端扭转型室性心动 过速。 ■l I kl 樟脑水合氯醛酊 X2支 X2支 4、环毗咯酮类及其他非苯二氮草类 通常与苯二氮草类药物相似。 （1） 扎来普隆半衰期非常短，患者正常睡眠期后出现宿醉性困倦的可能性极低。偶见不良 反应是头痛、头晕、恶心、腹痛和嗜睡。 （2） 哩毗坦最常见不良反应是头痛、头晕和嗜睡，进而可导致跌倒。 I ■ 批准文号，国药准为 gg孔采晋睡片 JF I *X I I \ I J t i ■ - j 1 9 ■. I y j \ L安徽■,?股份有限公司涂山药厂 5、褪黑素类 雷美替胺常见有嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛。可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平 下降。 补充一一安眠药首选: 紧张一一氯美扎酮； 入睡困难一一艾司哩仑，扎来普隆; ③夜间醒来次数较多或早醒者［西泮;或三哩仑; ③夜间醒来次数较多或早醒者 ［西泮; 或三哩仑