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2021/10/15 * 青霉素G ① 作用特点:杀菌力强,毒性低。窄谱、耐药性。 有过敏反应。 ② 耐 药 性： 细菌酶促青霉素分解失效 等。 ③ 作用机制：抑制细菌细胞壁的合成。 298页 作用靶点：粘肽转肽酶。 细菌细胞壁： 具有维持细菌正常外形的功能， 若出现缺损，则细菌便膨胀、变形、 破裂、自溶而死亡 2021/10/15 * ⑤ 天然青霉素缺点 301 页 化学 性质不稳定,只能注射给药，不能口服。 对革兰阴性菌的疗效差，抗菌谱较窄，。 在使用过程中，细菌易产生耐药性。 对青霉素进行结构修饰，研发出口服、广谱、耐酶 半合成青霉素。 ⑤ 天然青霉素缺点 301 页 化学 性质不稳定,只能注射给药，不能口服。 对革兰阴性菌的疗效差，抗菌谱较窄，。 在使用过程中，细菌易产生耐药性。 对青霉素进行结构修饰，研发出口服、广谱、耐酶 半合成青霉素。 2021/10/15 * 2、半合成青霉素 ① 耐酸青霉素:300页 侧链具有吸电子基团,具有耐酸活性——可口服 侧链Cα-取代基 药物名称 H 青霉素V CH3 非奈西林 CH2CH3 丙匹西林 上述耐酸青霉素，酰胺侧链的α-碳上都具有吸电子基， 由于吸电子基（氧原子）的诱导效应，阻碍了电子转移， 不易开环、分解，故对酸稳定（口服青霉素）。 CO R 解决三大问题: 不耐酸、不耐酶、窄谱过敏。 2021/10/15 * ② 耐酶青霉素: 在侧链酰胺上引入体积较大的基团,降低了与酶活性中心的适应性，干扰细菌产生的β-内酰胺酶与药物的作用。 甲氧苯青霉素和乙氧萘青霉素。二者都能耐酶，可用于耐药金葡萄引起的感染。前者口服吸收差，须注射给药;后者耐酸可口服。异丙萘青霉素，对β-内酰胺酶比乙氧萘青霉素更稳定，作用持久，并可抑制某些革兰阴性菌。 苯甲异恶唑类不仅耐酶，还能耐酸，抗菌活性也增强。302页 侧链取代基 药物名称 苯唑西林 （301页） 奈夫西林 异丙西林 甲氧西林 2021/10
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