抗糖尿病新药物维格列汀研究进展解读.docVIP

抗糖尿病新药物维格列汀的研究进展解读 抗糖尿病新药物维格列汀的研究进展解读 PAGE / NUMPAGES 抗糖尿病新药物维格列汀的研究进展解读 2012年 4 月第 9 卷第 12 期 ·综述 · CHINA MEDICAL HERALD 中国医药导报 胰高血糖素样肽 1（GLP-1）是由小肠 L 细胞分泌的一种肽类激素，食品消化时可促使 GLP-1 分泌到血管，进而发挥其生理功能。研究显示 [1] ， GLP-1 拥有多种生理功能：①引诱前胰岛素基因的转录，促使胰岛素的生物合成和分泌；②促使β细胞增殖分化，克制 β细胞凋亡；③克制高血糖素的分泌；④延缓胃排空，控制食欲，减少食品摄入。因而可知， GLP-1 用于治疗糖尿病有可能控制糖尿病的恶化，并能经过控制食欲降低体重增添的风险，进而填补现有抗糖尿病药物的一些缺 点，拥有广阔的应用远景。但是，此肽在体内会很快被二肽基肽酶（ DPP-Ⅳ）水解而失活 [2] （半衰期仅 2min 左右）， DPP-Ⅳ克制剂因此成为目前新式抗糖尿病药物的研究热门。 维格列汀是一个口服有效的 DPP-Ⅳ克制剂，可独自和二甲双胍、噻唑烷酮类联用于治疗 2 型糖尿病。目前，维格列汀还没有获得 FDA 同意在美国上市，可是已经于 2008 年 2 月获准在欧盟上市，本文综述其药动学、临床疗效以及用药安全性。 1 药动学 维格列汀与 DPP-Ⅳ竞争性联合形成复