抗病毒药物课件.pptVIP

在体外还有一定的抗病毒活性，但是其抗病毒活性不高或抗病毒谱很窄，于是根据这些结构合成了一系列的b-D-呋喃核糖的咪唑和1，2，4-三氮唑核苷的衍生物。后来经体外动物实验表明，其中金刚烷乙胺对呼吸道合疱病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种RNA和DNA病毒均有明显抑制作用，是一种效果良好的广谱抗病毒药物 第二十四页，共45页。 临床应用 ..广谱抗病毒药 ..用于治疗麻疹、水瘟、腮腺类等 ..也可用喷雾、滴鼻治疗上呼吸道病毒感染 ..静脉注射治疗小儿腺病毒肺炎 ..对流行性出血热有效 第二十五页，共45页。 作用机制 ..体内磷酸化并且能抑制病毒的聚合酶和mRNA。 ..也可抑制免疫缺陷病毒（HIV），感染者出现艾滋病前期临床症状 第二十六页，共45页。 2.2.2阿昔洛韦 Acyclovir 又名：无环鸟苷 为抗病毒首选药物 治疗病毒性乙型肝炎，对血清病毒学指标有一定的抑制作用。 与α－干扰素合用，协同作用显著。 第二十七页，共45页。 阿昔洛韦的作用机制 三个阶段：①在细胞内由病毒的胸苷激酶迅速转化为活性的阿昔洛韦单磷酸酯。与正常细胞的底物相比是一个非常弱的胸苷激酶底物。②阿昔洛韦三磷酸酯的浓度比细胞内DNA聚合酶浓度低许多时，就能完全抑制病毒的DNA聚合酶。③在疱疹病毒感染细胞内，由于优先吸收阿昔洛韦比正常细胞快。 第二十八页，共45页。 阿昔洛韦的代谢 第二十九页，共45页。 阿昔洛韦 Acyclovir临床应用、不良反应与药物相互作用 【临床应用】单纯疱疹病毒引起的生殖器感染、皮肤黏膜感染、角膜炎及疱疹病毒脑炎和带状疱疹。 【不良反应】较少。局部使用可引起黏膜刺激和短暂的灼痛感。口服偶见胃肠反应、药疹、头痛等。肾功能不全和神经毒性极少见。临床研究未发现本药有致畸作用。 【药物相互作用】 β-内酰胺类抗微生物药和丙磺舒可增高acyclovir的血药浓度。 第三十页，共45页。 2.3齐多夫定　Zidovudine 化学名 3′-叠氮-3′-脱氧胸腺嘧啶（3′-Azido-3′-deoxythymidine） 又名叠氮胸苷（Azidethymidine）缩写AZT，商品名：克度；立妥威（Retrovir） 第三十一页，共45页。 齐多夫定Zidovudine, ZDV 药理作用-机制 ZDV进入宿主细胞内，在宿主细胞胸苷激酶的作用下生成一磷酸ZDV，进而在胸苷激酶作用下生成二磷酸ZDV，最后在核苷二磷酸激酶的作用下生成三磷酸ZDV。三磷酸ZDV可产生以下作用： ①竞争性抑制三磷酸胸苷掺入病毒DNA链； ②终止DNA链延长。因此ZDV抑制HIV逆转录过程，使病毒复制受阻而产生抗病毒作用。 第三十二页，共45页。 第三十三页，共45页。 齐多夫定Zidovudine, ZDV 不良反应 可引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少、贫血，发生率与用药剂量和疗程有关，多发生在连续用药6～8周。其骨髓抑制作用可能与一磷酸ZDV可竞争性抑制细胞胸苷激酶有关。 本药还有一定骨骼肌和心肌毒性，表现为肌痛、肌无力、心电图异常，停药可恢复。 其他不良反应有恶心、头痛、发热、疲乏等。 使用本药时应定期查血象和心电图。 第三十四页，共45页。 齐多夫定Zidovudine, ZDV 药物相互作用 丙磺舒、美沙酮、氟康唑、丙戊酸钠、苯妥英钠等可增高ZDV血药浓度； 氨苯砜、氟胞嘧啶、更昔洛韦、抗癌药物可增强ZDV对骨髓的抑制，故应尽量避免与其他有骨髓抑制作用的药物合用。 第三十五页，共45页。 开环的核苷类抗病毒药物 （其它） 第三十六页，共45页。 抗病毒药物课件 抗病毒药物课件抗病毒药物课件1.病毒..病毒是能感染所有生物细胞的微小有机体 ..利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和增殖， –病毒一旦进入宿主细胞立即开始循环式感染或停留在宿主细胞内， ..被某种发病因子激活，就可以在动物或人体内产生细胞毒性或引起各种疾病 第一页，共45页。 1.病毒 ..病毒是能感染所有生物细胞的微小有机体 ..利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和增殖， –病毒一旦进入宿主细胞立即开始循环式感染或停留在宿主细胞内， ..被某种发病因子激活，就可以在动物或人体内产生细胞毒性或引起各种疾病 第二页，共45页。 1.1由病毒引起的疾病 流感、麻疹、水痘、流行性腮腺炎。脊髓灰质炎、病毒性肝炎、狂犬病、流行性出血热、疱疹病毒、艾滋病、埃博拉病毒疾病等 第三页，共45页。 T淋巴细胞中的爱滋病毒 第四页，共45页。 爱滋病毒 第五页，共45页。 SARS病毒 第六页，共45页。 肝炎病毒 第七页，共45页。 乙型肝炎病毒 第