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文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 喹诺酮类药品(quinolones) 磺胺类药 (sulfonamides) 其她合成抗菌药 - 甲氧苄啶,又称甲氧苄氨嘧啶 (trimethoprim, TMP) - 硝基呋喃类（nitrofurans） - 硝基咪唑类 （nitroazoles） 喹诺酮类药品 化学结构 临床常见药品 - 第一代喹诺酮类: 萘啶酸 - 第二代喹诺酮类: 吡哌酸 - 第三代喹诺酮类: 又称氟喹诺酮类 氟喹诺酮类 Fluoroquinolone 氟喹诺酮类特点 抗菌谱广; 抗菌活性强; 有良好药动学过程; 不良反应相对较少。 临床常见药品 - 环丙沙星 - 诺氟沙星 - 培氟沙星 - 氧氟沙星 - 洛美沙星 - 氟罗沙星 - 依诺沙星 - 斯帕沙星 - 那氟沙星等 作用机制 喹诺酮类对DNA螺旋酶选择性抑制作用, 可阻碍DNA复制, 造成细菌死亡。 抗菌谱 - G-菌作用强, 尤其对革兰阴性杆菌包含绿脓杆菌在内有强大杀菌作用; - G+球菌有显著作用, 包含产酶金葡菌也有较强抗菌作用; - 结核杆菌, 支原体, 衣原体及厌氧菌也有良好作用 适应症 敏感菌所致多种感染 泌尿生殖系统感染　包含单纯性和复杂性尿路感染、淋病、前列腺炎等。 呼吸道感染 支气管炎、肺炎、鼻窦炎等。 肠道感染　腹泻、胃肠炎、痢疾, 伤寒和其她沙门菌属感染。 G-菌引发骨、关节、皮肤、软组织感染和眼、耳、鼻喉及创面感染等。 沙眼衣原体、支原体、结核杆菌所致传输性疾病诊疗。 不良反应 胃肠道反应 中枢神经毒性 眩晕、头痛、困倦、失眠。 变态反应 药疹、皮肤瘙痒、光敏反应 肝毒性 血转氨酶升高、碱性磷酸酶也升高 肾毒性 血浆肌酐轻度升高 影响软骨发育 含氟可致未成年动物软骨组织损害, 故孕儿不宜使用。 磺胺类药——药动学 磺胺类药品与血浆蛋白结合率不一样, 从25%-95%, 与蛋白结合率低可经过血脑屏障进入脑脊液, 如SD（磺胺嘧啶）, 可用于脑脊髓膜炎。 吸收后磺胺在肝脏代谢, 关键方法是游离氨基被乙酰化, 乙酰化后磺胺无抗菌活性。乙酰化物在尿中溶解度通常都较低。 易吸收类磺胺关键由肾脏排泄, 以原型排泄药品适适用于泌尿系感染。 磺胺类药——抗菌谱 细菌: G+菌—金葡菌、溶血性链球菌、产气杆菌、肺 炎球菌较敏感; G-菌—脑膜炎球菌, 淋球菌, 志贺菌属, 大肠 杆菌、伤寒杆菌, 变形杆菌等, 其中某 些药品对绿脓杆菌也有效; 少数真菌、沙眼衣原体、原虫也有效 值得注意: 立克次氏体, 磺胺不仅不能抑制, 反而刺激其生长。 磺胺类药——抗菌作用机制 磺胺类药——不良反应 泌尿系统损害 磺胺及其乙酰化物在尿中溶解度低, 易在肾小管中析出结晶, 损伤肾小管和输尿管, 形成血尿、尿疼、尿闭等。处理措施: - 多喝水、增加药品溶解量 - 同服等量碳酸氢钠碱化尿液, 增加其溶解度。 - 避免长久用药 - 与TMP联合应用, 可降低磺胺药用量 - 应定时检验, 如查尿常规 过敏反应 皮疹、药疹等多见, 偶有剥脱性皮炎及多型性红斑, 造血系统反应 大量长久服用引发粒细胞降低、再障、血小板降低 其它 消化系统及神经系统反应, 如恶心、呕吐、头晕、乏力等 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。