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- 2021-10-23 发布于江苏
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华东理工大学生物工程学院成果汇编
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生物工程学院
1、酶法拆分生产2-芳基丙酸
●工程简介:
2-芳基丙酸类非甾体抗炎药是一类重要的手性消炎镇痛药,其药效与化合物的立体构型有很大关系,通常(S)-异构体的疗效远高于(R)-异构体。到目前为止,国内许多2-芳基丙酸类药物仍然是以消旋体的形式销售。用单一构型2-芳基丙酸取代消旋产品,不仅可以提高药效,而且可以有效地降低副作用的产生。
本技术采用脂肪酶在水相环境中催化2-芳基丙酸(如酮洛芬、萘普生)酯的水解拆分,获得具有显著抗炎生物活性的(S)-2-芳基丙酸,剩余的(R)-2-芳基丙酸酯可以通过化学法水解生产相应的(R)-2-芳基丙酸,或者直接通过高温回流消旋后进展重复水解拆分。工艺技术路线简单,产品光学纯度高(98%),具有很好的工业应用开发前景。
●所属领域:生物、医药
●工程成熟度:完成小试
●应用前景:
目前国外已有多种品牌的光学纯(S)-2-芳基丙酸类药物销售,但是,国内许多2-芳基丙酸类药物仍然是以消旋体的形式销售,开发具有较高药效的光学纯2-芳基丙酸类药物,具有很好的市场前景。
●知识产权及工程获奖情况:
已经获得两项专利授权,专利号分别为:ZLX和ZL 0
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