药物化学10合成降血糖.pptxVIP

第十章 合成降血糖药物 synthetic hypoglycemic drugs ;diabetes mellitus（DM）：是一种多病因的代谢疾病，其特点是慢性高血糖，伴随因胰岛素（INS）分泌及（或）作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱，造成多器官的慢性损害、功能障碍和衰竭。 ;Pathogenesis：遗传基因 + 外界因素 → 引起体内的自身免疫功能变化 → 胰岛素β细胞破坏 → 胰岛素分泌减少 → 发病 Classification：Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病、妊娠糖尿病和其他特殊类型糖尿病;detection：空腹血糖 ≥ 7.0 mmol/L symptom：三多一少（食, 饮, 尿；体重） complication：血管、视网膜、神经病变等;Therapy of DM; 糖尿病是一个复杂的非传染性终身慢性病，长期的药物治疗必不可少！ ;第一节 口服降血糖药;口服降血糖药的分类（按机制）;一、磺酰脲类;1. 甲苯磺丁脲;应用：降糖作用较弱，但安全有效，用于治疗轻中度II型糖尿病，尤其老年糖尿病人。 代谢：在肝脏内降解氧化为羟基或羧基衍生物而失活，主要从肾脏排出。 半衰期6h左右，短效药 罕有急性毒性作用，但肝肾功能不良者忌用。;制备;代谢;磺酰脲类降糖药;2.格列苯脲;合成：;3.格列美脲;二、双胍类;盐酸二甲双胍;制备;三、苯丙氨酸类;作用特点;合成;应用：适用于通过抑制饮食和运动不能有效控制高血糖的II型糖尿病患者，使用二甲双胍不能有效控制血糖或对二甲双胍不能耐受的患者及老年患者。 其他同类药物 瑞格列奈(第一个)降血糖作用强，但由于K+-ATP通道选择性低，心脏毒性高 米格列奈(第三个)起效更快，疗效更强，不良反应少，作为早期及轻度糖尿病的一线治疗药。;四、噻唑烷二酮类;α-葡萄糖苷酶抑制剂 ;第二节 利尿药;按结构分类： 多羟基化合物：甘露醇 Mannitol 有机汞类：汞撒利 Mersalyl 磺酰胺类：呋塞米 Furosemide 含氮杂环类：氨苯蝶啶 Triamterene α,β-不饱和酮类：依他尼酸 Etacrynic Acid 抗激素类：螺内酯 Spironrlactone;按作用强弱分类： 高效利尿药：呋塞米 Furosemide 依他尼酸 Etacrynic Acid 中效利尿药：氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 低效利尿药：乙酰唑胺 Acetazolamide 螺内酯 Spironrlactone 氨苯蝶啶 Triamterene;按对尿钾的影响分类： 排钾利尿药：呋塞米 Furosemide 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 乙酰唑胺 Acetazolamide 留钾利尿药：螺内酯 Spironrlactone 氨苯蝶啶 Triamterene;1.呋塞米;磺酰 胺类;鉴别反应;体内代谢;Synthesis;合成;依他尼酸　;发现;作用特点;同类药物;二、氢氯噻嗪;理化性质;合成，构效关系;三、乙酰唑胺;理化性质;四、螺内酯;坎利酮;五、氨苯蝶啶;Sing your songs, dream your dreams, hope your hope and pray your prayer 模仿是自杀，做你自己，在这个世界上留下属于你自己的痕迹。