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- 2021-10-31 发布于江苏
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9.12
A
21.本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是
21、答案:D
解析:本题考查的是萘丁美酮的作用机制。体外无活性,体内经过代谢才表现出活性的药物
为前体药物。因此本题第一个线索是寻找前体药物,本题五个选项皆为芳基羧酸类非甾体抗
炎药,依次为:萘普生、双氯芬酸、吲哚美辛、萘丁美酮、布洛芬,其中萘丁美酮为非酸性
的前体药物(无羧基),其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后,经肝脏首关效应代谢为-活
性代谢物,即原药6–甲氧基–2-萘乙酸起作用。萘丁美酮在体内对环氧酶–2 有选择性的
抑制作用。
22.结构中含有呋喃核,氢键键合的极性药效
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