多多执业药师专业二052第五章.pptxVIP

第五章 循环系统疾病用药第三节抗心绞痛药1.药理作用与临床评价(1)分类和作用特点(2)典型不良反应和禁忌证(3)具有临床意义的药物相互作用2.用药监护监护要点3.常用药品的临床应用硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、硝苯地平、氨氯 地平、左旋氨氯地平、拉西地平的适应证、注意事项、用法用 量和常用的剂型、规格心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化所发 生的斑块(稳定或不稳定型)，促使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。可分为慢性稳定型心绞痛及不稳定型心绞痛 两类。药物有三类：①硝酸酯类。②β受体阻断剂。③钙通道阻滞剂(CCB)。你这小子活该被诅咒第一亚类 硝酸酯类药硝酸酯类作为缓解心绞痛常用药，适用于各种类型心绞痛的治疗。既可用于缓解急性发作，又能作为预防用药，也可用作诊断性治疗。一、代表药物硝酸酯类代表药物有硝酸甘油、戊四醇酯、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。二、药理作用与临床评价(一)作用特点硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO)，这种分解需要来自半脱氨酸的硫氢基的干预，进一步降解为亚硝酸巯基，后者活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。硝基和 氮原子有关系 N -NO，最终是阻止钙离子内流①降低心肌氧耗量②扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应③降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压.增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出 量，改善心功能④轻微的抗血小板聚集作用NO硝酸甘油起效最快，心绞痛急性发作时给予硝酸甘油(一次0.3-0.6mg)或硝酸异山梨酯一次5mg) 舌下含服。硝酸甘油舌下含服是治疗心绞痛急性发作的首选。钙通道阻滞剂是治疗变异性心绞痛的首选。改变自己，改变世界(二)典型的不良反应①舒张血管可引起搏动性头痛、面部潮红或有烧灼感、血压下降、反射性心率加快、 晕厥、血硝酸盐水平升高等②偶见口唇轻度局部烧灼感或加重胃食管反流病红，是烧的-灼烧感觉(三)禁忌证肥油拌鸭子，鲜味、卤味极佳，我想喝点小酒①对硝酸酯过敏者②急性下壁伴右室心肌梗死③收缩压90mmHg的严重低血压④肥厚性梗阻型心肌病⑤重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄⑥心脏压塞或缩窄性心包炎⑦限制性心肌病⑧已使用磷酸二酯酶-5抑制剂(如西地那非等)⑨颅内压增高(四)药物相互作用1.与抗高血压药或扩张血管药合用，可使本类药的体位性降压作用增强。2.本品可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。3.与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)合用，可引起严重的低血压。在用药期间禁止联合应用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂。 4.与拟交感神经药(去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)合用，可降低本类药的 抗心绞痛效应。二、用药监护(一)合理使用各种剂型短效、舌下给药起效迅速，作用时间短，用于心绞痛发作时缓解症状；而长效、口服等其他给药 方式更多是为了预防心绞痛发作。(1)使用本品敷贴剂时，将敷贴剂膜侧敷贴于皮肤，避开皮肤破损、 毛发、瘢痕或易受剌激部位，使药物以恒速进入皮肤，作用持续24h，切勿修剪敷贴剂。外用与皮肤接触后可有轻微瘙痒和热灼感，皮肤轻微变红，一般在停药后数小时可自然消失。(2)含服时尽量采取坐位，用药后由卧位或坐位突然站立时必须谨慎，以防止发生体位性低血压。舌下含服如无麻剌烧灼感或头胀感，表明药品已经失效；如舌下黏膜干燥可使部分患者舌下含服无效，建议对黏膜明显干燥 者可用水或盐水湿润后再行含服。(3)使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔30s。(4)不应突然停止用药，以避免反跳现象。(二)防止耐药现象的发生应采用如下偏离心脏给药方法：(1)小剂量、间断使用静脉滴注硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8~12h的无药期。(2)硝酸酯类药舌下含服或喷雾、贴敷持续应用须有一个为时12h以上的间歇期，每日使用12h硝酸甘油透皮贴剂后及 时撤除。(3)偏离心脏方法口服硝酸酯，保证8~12h的无硝酸酯浓度期或低硝酸酯浓度期。(4)长期连续注射应采用低剂量维持疗效，静脉滴注给药连续超过24h者应间一定时间给予。(5)产生耐药的患者使用巯基供体类药、 β受体阻断剂、他汀类、ACEI或ARB以 及肼屈嗪等药可能对预防耐药现象有益。四、主要药品1.硝酸甘油【适应证】防治心绞痛，充血性心力衰 竭和心肌梗死。2.硝酸异山梨酯保1甲乙【适应证】用于冠心病的长期治疗，心 绞痛的预防，心肌梗死后持续心绞痛的治疗。第二亚类：钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂(CCB)是一类选择性 阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。钙通道阻滞剂(CCB)是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药 物。钙通道阻滞