化学第二章中枢神经系统药物.pptVIP

结构与化学名 N-甲基-3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐 N-Methyl-3-[4-(trifluoromethyl) phenoxy] benzenepropanamine * 第一百二十六页，共196页 立体结构和代谢 含手性碳原子 用外消旋体， S体的活性较强 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除 在体内S体的代谢消除较慢 * 第一百二十七页，共196页 作用与机制 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI） 提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪 用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比 疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性 * 第一百二十八页，共196页 同类药物 结构差异较大，似无共同的结构 但作用机制相似，临床用途和氟西汀类似 尚未见该类药物构效关系的研究 帕罗西汀 Paroxetine 氟伏沙明Fluvoxamine 舍曲林 Sertraline 西酞普兰 Citalopram * 第一百二十九页，共196页 SNRI类抗抑郁药 对5-羟色胺和去甲肾上腺素系统均有抑制的药物 抑制5-HT和NA的重摄取 文拉法辛(venlafaxine)，P41 * 第一百三十页，共196页 第五节 镇痛药 analgesics 掌握镇痛药的结构类型和作用机制 掌握吗啡的结构、化学名