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盐酸西替利嗪的的合成 路线一：用2-氯乙氧基乙酸甲酯合成 缺点：总收率很低(约10%)，缩合产物需要用硅胶柱提纯，故一般不采用。 第十三页，共43页 路线二：用2-氯乙氧基乙酸叔丁基酯合成 优点:化合物2与2-氯乙氧基乙酸叔丁基酯缩合反应最大收率可达 96%；反应 总收率为57% 缺点:化合物7水解酸化成盐步骤繁多、费时，结晶时需外加晶种。 第十四页，共43页 路线三：用2-氯乙氧基乙腈合成 优点：收率高，本条路线的总收率为65.6%。 缺点：2-氯乙氧基乙腈没有市售,制备时要用到氰化亚铜,反应后过量的氰化亚铜很 难处理；反应中2-氯乙氧基乙腈要求过量；反应时间长;缩合产物需要用硅 胶柱分离提纯,不适合大规模生产 第十五页，共43页 CH3COOH 切割方式二： 第十六页，共43页 路线四：用溴乙醛缩二乙醇合成 优点：收率高；用双氧水作氧化剂既避免了环境污染，又经济实用；中间体不 用硅胶柱提纯。 缺点：氧化反应过程中要严格控制反应液的pH值；反应条件难以控制，操作 十分复杂，费时。 第十七页，共43页 路线五：用氯乙酸钠合成 优点：不用硅胶柱提纯。 缺点：要用到叔丁醇钾,而叔丁醇钾具有强吸湿性和强腐蚀性,操作极不方便;反应过程中需添加氯乙酸钠5次和叔丁醇钾4次,操