新明药物化学11激素类.pptxVIP

;2;第一节 甾体激素;4;1.作用：维持生命、调节性功能、机体发育、免役调节、 皮肤疾病及生育控制等有重要作用;6;β;位置-取代基构型-名称-母核名称-官能团名称;二、甾体雌激素;10;11;12;因在胃肠道破坏，不能口服 3.结构修饰 引入C17-α-C≡C 炔雌醇，可口服 C3-OH或C17-OH成酯,如17β-戊酸雌二醇,长效 C3-OH醚化，如炔雌醚,长效并可口服;雌激素结构改造;15; （E）-4，4′-（1，2-二乙基-1，2-亚乙烯基）双苯酚 4，4′-（1，2-Diethyl-1，2-ethenediyl）bisphenol ;结构特点;安息香缩合;醚水解;2020年11月8日2时54分;21;22;23;24;25;26;27;28;三、雄性激素和蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;睾丸酮;3.性质：C=O与NH2-NH2 -R成腙反应 与NH2-OH成肟反应 4.结构修饰 胃肠道不吸收,不能口服 C17引入α–CH3，成甲基睾丸素,位阻作用,可口服 C17 –OH成酯,前药,长效,丙酸睾丸素 C19去甲基,A环取代或并合,???白同化作用增强， 如苯丙酸诺龙;甲基睾丸素;由黄体所分泌,与雌激素共同维持女性生殖 周期及女性生理特征 主要用于保护妊娠 与雌激素配伍用做口服避孕药 也用在雌激素替补