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第一篇 药物作用的根本原理;一、药理学的概念、内容和任务;药物特点:
通过影响原有组织器官的功能水平而产生作用,不能付与新的功能。
只对生活机体产生影响。
大多数药物是小分子化学物质。
药物的来源:
古代:植物、动物、矿物
现代:人工合成品、生物制品、基因工程药物;食物;〔三〕药理学的学科任务:
说明理论
指导用药
开发新药
开展中医药
二、药理学开展简史
三、药理学的研究方法;1、根底药理学方法;第二章 药物对机体的作用;第一节 药物作用的根本规律;例:
药物作用与药物效应
肾上腺素 冲动血管平滑肌?受体 〔作用〕
血管平滑肌收缩
血压上升 〔效应〕;2、根据作用部位分为:
局部作用 2〕吸收作用
3、根据作用产生的先后顺序:
原发作用 2〕继发作用
4、根据药物作用机制,可将药物的根本作用归纳为三个方面:;二、选择性
1、定义:
多数药物在适当剂量时,只对少数器官或组织发生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用,这种现象是药物作用的选择性。
2、选择性的相对性:
选择性是相对的,并与剂量密切相关,随着剂量增大,选择性下降。;3、原因:
药物的化学结构、机体的组织结构及生化功能、药物在体内的分布、药物与受体结合、组织器官对药物的敏感性。
三、量效关系
定义:药物的效应在一定范围内随着剂量的增加而加强,这种剂量与效应的关系称为量效关系。
〔一〕剂量
定义:一般是指药物每天的用量。;效应;〔二〕量效曲线
药理效应按性质可分为量反响和质反响两种:
量反响:效应的强弱呈连续性量的变化者。用绝对数量表示。
质反响:药物效应的强弱,用阳性或阴性反响率来表示。
量效曲线
〔1〕量反响量效曲线
〔2〕质反响量效曲线;;〔1〕量反响量效曲线
强度〔效价〕:指药物作用强弱的程度。
效能:指药物产生的最大效应。
量效变化速度:
差异:;例:
环戊氯噻嗪 氢氯噻嗪 呋塞米
等效剂量: 0.6mg 30mg 90mg
强度比: 1 : 0.02 : 0.0067
最大效应: 150mmol 150mmol 250mmol;;〔2〕质反响量效曲线:
半数有效量〔ED50〕:能够引起实验动物一半出现阳性反响的剂量。
半数中毒剂量〔TD50〕:能够引起实验动物一半出现中毒反响的剂量。
半数致死量〔LD50〕:能够引起实验动物一半出现死亡的剂量。
治疗指数〔TI〕:在药物研究时用来表示药物平安性的指标。 ;;LD50;;四、构效关系
定义:是指药物的结构与药物活性或毒性之间的关系。
;第二节 药物的不良反响
概念:
药物作用的两重性:药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会出现不良反响。
治疗作用:凡符合用药目的或能到达防治效果的作用。
不良反响:凡不符合用药目的或产生对病人不利的反响。
治疗作用与不良反响是药物本身所固有的两重性作用。 ;一、不良反响的种类
1、副作用:
定义:指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。
特点:
与治疗作用同时发生的药物固有的作用。
危害不大,可以自行恢复。
副作用可以随着治疗目的而改变。
通常是不可防止的。 ;2、毒性反响:
定义:
指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反响。
急性毒性:剂量过大而立即发生。
多损害循环、呼吸及神经系统功能
慢性毒性:长期使用而逐渐发生 。
常损害肝、肾、造血器官及内分泌等器官。;3、变态反响〔过敏反响〕
定义:指少数人对某些药物产生的病理性免疫反响。
特点:
过敏体质的患者易发生。
与药物的原药理作用、使用剂量及疗程无关。
过敏体质患者不易消退。
可能存在交叉过敏现象:机体对一种以上的物质存在过敏。;分类:
过敏性休克
免疫复合体反响
细胞毒性反响
迟发细胞反响
4、后遗效应:指停药后原血要浓度已降至阈浓度以下时而残存的药理效应。
5、继发反响:是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果。 ;6、特异质反响:
指少数病人对某些药物特别敏感,产生作用性质可能与常人不同的损害性反响。
7、三致
致畸作用:药物通过妊娠母体进入胚胎干扰 正常胚胎发育。
致癌作用:药物造成
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