β内酰胺类抗生素.ppt

β内酰胺类抗生素;分类、抗菌作用机制和耐药机制 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 其她β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂;掌握青霉素和头孢菌素抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 熟悉青霉素G, 多种半合成青霉素以及多种头孢霉素特点。 了解两类药品发展概况。 ;掌握青霉素和头孢菌素抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 熟悉青霉素G, 多种半合成青霉素以及多种头孢霉素特点。 了解两类药品发展概况。 ;β-内酰胺类抗生素抗菌机制 作用于细菌菌体内青霉素结合蛋白（penicillin- binding proteins, PBPs）, 抑制胞壁粘肽合成酶, 阻碍粘肽合成。 β-内酰胺环与MNAc五肽最终二肽（D-丙-D-丙）立体构型似, 可选择性与转肽酶（肽合成酶, PBPs）结合阻碍粘肽交叉联结。 触发细菌自溶酶活性 ;影响β-内酰胺类抗菌作用原因 药品透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜难易。 药品对β-内酰胺酶稳定性 药品对靶位PBPs亲和性 ;抗菌作用类型 I类: 易透过G+菌粘肽层 II类: 易透过G-菌脂蛋白外膜 III类: 易被β-内酰胺酶破坏 IV类: 对青霉素酶稳定。 V类: 少许β-内酰胺酶稳定 VI类: 对β-内酰胺酶极稳定;细菌耐药机制 细菌产生β-内酰胺酶 耐酶药品与酶结合不能进入菌体 PBPs改变 胞壁或外膜通透性改变, 影响药品进入 增强药品外排 缺乏自溶酶;;青霉素分类 ;一、窄谱青霉素类 ;一、窄谱青霉素类 ;一、窄谱青霉素类 ;一、窄谱青霉素类 ;一、窄谱青霉素类 ;二、耐酸青霉素类 ; 三、耐酶青霉素类 ;药品: 氨苄西林（ampicillin)、羟氨苄西林(amoxycillin)、匹氨西林 特点: 耐酸, 不耐酶, 抗菌谱广(G+菌, G-菌)有效, G+菌作用小于PG。但对铜绿假单胞菌无效。 ; 五、抗绿脓杆菌广谱青霉素类 ;六、关键作用于G-菌青霉素类 ;第一代头孢特点: 药品: 头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢环乙烯。 ①抗菌谱: 对G+菌抗菌作用较2、3代强, 但对G-菌作用差。。 ②对β-内酰胺酶稳定性较差, 小于第2、3代头孢。 ③对肾脏有一定毒性 ; ;第三代头孢特点: 药品: 头孢噻肟、头孢曲松、头孢她定、头孢哌酮 ①抗菌谱: G+??作用第2代, G-菌作用强, 铜绿假单胞菌, 厌O2菌有效。 ②对β-内酰胺稳定性高第1代头孢。 ③对肾基础无毒性。 ;第四代头孢特点: 药品: 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 ①抗菌谱: 对G+菌、G-菌都有高效。 ②对β-内酰胺稳定性高度稳定。 ③对肾基础无毒性。 ;应用: 第1代: 耐药金葡菌感染, 口服用于轻中度呼吸道, 尿路感染。 第2代: G-杆菌感染, 败血症等 第3代: 新生儿脑膜炎, 肠杆菌所致脑膜炎, G+/ G-菌所致败血症, 脑膜炎, 骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。 第4代: 诊疗对第三代头孢菌素耐药细菌感染。;头霉素类（头孢西丁）;硫霉素类: 亚胺培南;拉氧头孢（羟羧氧酰胺菌素）;单环β-内酰胺类抗生素;第五节 β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 ;Date