药物合成反应绪论.pptx

绪 论 ;药物(drug): 对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。 ;一、药物合成反应的研究对象、内容、任务和作用;二、药物合成和一般有机合成的联系与区别;有机合成发展与药物合成密切相关;托品酮的合成路线;;1917年Robinson（1947年获诺贝尔奖）设计一条3步的合成路线，总收率达90％。; （3）20世纪50年代NMR技术开始应用于有机化合物结构测定。 （4）20世纪50-70年代，Woodward合成了利血平，胆甾 醇，维生素B12和红霉素（18个手性中心）等，将有机合成发展到前所未有的水平。 ;现代有机合成之父——Robert Burns Woodward（1917-1979） ：在有机合成中充满着兴奋、冒险、挑战和艺术。 1917年4月10日生于美国马萨诸塞州波士顿。 1933年就读于麻省理工学院，对化学产生浓厚的兴趣。 1936年获学士学位，1937年获博士学位，时年仅20岁。 毕业后在哈佛大学任教，1950年为教授，终生在该校任教。 1965年由于他在天然有机化合物结构和合成方面的研究成果，而获得诺贝尔化学奖； Woodward RB总是选择富有挑战性的复杂分子为目标，进行有周全计划完美的辛勤合成工作。 Woodward RB合成了一系列结构极为复杂的天然有机物分子，他先后实现了奎宁，利血平（Reserpine）、胆甾醇、马钱子碱、羊毛甾醇、四环素（tetracycline）、红霉素（erythormycin）、叶绿素、维生素B12等的全合成，是举世公认的合成大师。 在工作中他充分运用已知的理论知识和物理谱学手段，在合成设计中运用到立体化学、构象分析以及对每步反应的极为精确的理解。 ;; ;C129H223N3O54, 分子量2680， 64个手性中心;★ 反应条件温和，操作简便，收率高 ★ 选择性高 ★ 实用性强，应用面广 ★ 原材料价廉易得、来源丰富 ★ 不产生公害，不污染环境等;? 按新键得形成分类：C－C，C－X， C－N，C－O…… ? 按反应机理分类：亲电取代反应、亲电加成反应、亲核取代反应、亲核加成反应、自由基型反应…… ? 按官能团的演变规律分类：卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化、还原……;其他分类方法：全合成、半合成与生物合成;;(1) 药物合成实现绿色化生产;1??基本理论，包括有机药物分子结构的性质（性能），相关效应，及它们与反应性之间的关系；药物合成设计的基本原理与方法。 2、涉及药物合成的重要反应、方法和试剂，以构建药物分子的骨架和官能团。 3、实验 在学习方法上，要求多思考，多讨论，多看书与资料，做好笔记，善于归纳小结。;2020/11/16;2. 分析归纳、加深记忆;3. 勤于动手提高能力