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整合素为靶的紫杉醇脂质体的构建与体内外评价 实现抗癌肿瘤药物的主动靶向 , 一直是现代药剂学研究领域中的重要任务。 本文以抗肿瘤药物紫杉醇（ paclitaxel,PTX ）为模型药物 , 将薄膜分散法、微孔 滤膜挤出技术和导向化合物组装技术相结合 , 制备了整合素配体修饰的长循环脂 质体（ sterically stabilizedliposome,SSL ）, 以期通过靶向肿瘤细胞和肿瘤新 生血管中过度表达的整合素受体 , 增加药物向上述细胞的转运 , 达到特异性地治 疗肿瘤的目的。 首先 , 通过计算机辅助分子模拟试验对三种小肽配体精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨 酸（arginine-glycine-aspartic acid,RGD）, 甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸（ glycine-arginine-glycine-aspartic acid-serine,GRGDS ）和甘氨酸 半胱氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 半胱氨酸 - 丝氨酸 glycine-cystine-arginine-glycine-aspartic acid-cystine-serine,GCRGDCS ）和常见整合素受体 αvβ3, α 5β 1 及αvβ5 的 特异性结合方式进行分析比较 , 结果发现通过适当改变氨基酸序列可以有效改变 RGD序列配体