第章-解热镇痛抗炎药.ppt

一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物 非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs ） ;发展简史;;;一、解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。 ;感染原和细菌内毒素等外源性致热源;氯丙嗪;二、镇痛作用 ：中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。主要作用部位在外周。 ;;镇痛作用特点;解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较？;三、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效确切。 ;;COX-1和COX-2的特性 ;按药物对环氧酶作用的选择性分类： 非选择性COX抑制药 选择性COX-2抑制药 按化学结构分类： 水杨酸类 苯胺类 呲唑酮类 其他有机酸类 ;第一节;NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用 ; 主要有： 水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。 ;阿司匹林（aspirin） （乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid）;; 1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2.抑制血小板聚集 3.其他作用：老年痴呆；先兆子痫 ;环氧酶; 1. TXA2和PGI2是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡失调，可导致血栓的形成。 2. 前列环素（PGI2），血管扩张剂，最强的血小板聚集抑制剂。 3. 阿司匹林小剂量（30~75mg/d）抑制血小板COX，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林抑制血管壁COX， 使PGI2的生成减少，反促进血栓的形成。 阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。 ;; 一、胃肠道反应 1.直接刺激——恶心、呕吐、上腹不适 2.长期使用——胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血）; 二、凝血障碍 1.出血倾向多见 2.有凝血障碍或出血倾向的病人；术前； 产前等不宜; 三、水杨酸反应 1. 剂量过大导致 2. 中毒反应 3. 停药；碱化尿液，加速排出;四、过敏反应 1.皮疹 2.阿司匹林哮喘 3.禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者;五、瑞夷综合征(Reye’s syndrome) 1.少见，但后果严重 2.儿童，青年伴病毒性感染和发热 3.慎用 水痘，流行性感冒等病毒感染者; 1.香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质激素 2.甲氨蝶呤、呋塞米 3.氨茶碱、碳酸氢钠碱性药物;; 对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁在体内的代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。 非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用。 ;作用和应用 解热镇痛作用与阿司匹林相似。 抗炎作用很弱，无临床使用价值。 不良反应 较少。; 最强的COX抑制药之一。具有显著的抗炎、解热作用，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。 ;; 新型NSAID，较高的选择性抑制COX-2 抗炎作用强、解热镇痛作用弱、不良反应小;布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ） 具有较强的解热镇痛抗炎作用，近似阿司匹林。 用于风湿性和类风湿性关节炎。;大纲要求;A型题;;;;;;;;B型题;X型题;;;;;问答题;选择题答案：;1. 解热镇痛抗炎药的分类及代表药;2. 试述解热镇痛抗炎药的作用机制;;