第章局部麻醉药课件PPT课件.ppt

第十九章 镇痛药（Analgesics）;*; the pharmacological action clinical application adverse reaction action mechanism of morphine,dolantin.naloxone;疼痛概述;*;镇痛药分类:;一、阿片受体亚型/分布/效应;*; 阿片类如何分类？ 据阿片类药对不同亚型阿片受体亲和力及内在活性的不同，分为: 一、阿片受体激动药：吗啡 二、部分激动药：喷他佐辛 三、阻断药：纳洛酮;四、镇痛作用机制：; 内源性脑啡肽或外源性吗啡，激动感觉神经元突触前膜和后膜的阿片受体，钙离子内流减少、钾离子外流增加，使突触前??神经递质释放减少、突触后膜超极化，阻止痛觉传入脑内。;*;罂粟花;【构效关系】;*;*;*;*;*;（1）胃肠道平滑肌 1）提高胃肠平滑肌张力→减缓推进性蠕动 提高括约肌张力→延缓肠内容物通过 2）抑制消化腺分泌 3）中枢抑制作用→减弱便意； →便秘。 （2）胆道平滑肌 收缩胆道平滑肌/oddi括约肌→胆囊内压↑→胆绞痛 注意：如何治疗胆绞痛？;(3)降低子宫张力：对抗催产素对子宫的收缩作 用，延长产程，产妇禁用。 (4)提高膀胱括约肌的张力：致尿潴留。 (5)大剂量收缩支气管平滑肌：诱发哮喘。;3.心血管系统;【临床应用】;2.心源性哮喘: 急性左心衰竭致肺水肿，CO2潴留刺激呼吸中枢，浅表而急促的呼吸。 治疗原则：强心/利尿/平喘/给氧/iv吗啡 依据: ①扩张血管→↓心脏前后负荷→缓解肺水肿。 ②镇静作用→↓焦虑恐惧情绪。 ③抑制呼吸→缓解浅表而急促的呼吸。 注：支气管哮喘能否用吗啡？应该用什么药？;心源性哮喘;;阿片酊;*;【不良反应】 治疗量: 恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛、直立性低BP和免疫抑制等。;3.长期反复应用易产生耐受性和依赖性： 耐受性： 按常规剂量连用2w即可产生。;*;二、可待因（Codeine，甲基吗啡);异丙酚;po易吸收，ih和im吸收更迅速，T1/2≈3h。 代谢物去甲哌替啶，有中枢兴奋作用，致肌肉震颤、惊厥，T1/2≈18h，故反复大量用可积蓄中毒。 ;【临床应用】 1.镇痛 　　　各种剧痛 　　　绞痛+阿托品 　　　分娩痛 注：为何产前２～４h不用？？？ 2.心源性哮喘 3.麻醉前给药：镇静/减少麻药量 4.人工冬眠 （+氯丙嗪+异丙嗪） 不良反应/禁忌症与吗啡相似; 杜冷丁，它是一种人工合成的麻醉药品，用于止疼，但连用1周可产生耐受性，连用2周即可产生药物依赖性，故需严格控制。可是不久前，某市警方却发现大量的杜冷丁从医院流进了毒市。 记者了解到，卫生院院长从药品批发站购买的杜冷丁针剂，每盒10支，共计33.5元，然后以平均260元的价格卖给赵某，一盒就赚228元。赵某又以310元的价格转手卖给李某，竟赚50元。随后李某再以370元的价格将杜冷丁卖给张某，一盒赚60元。而张某最终以700元的价格将杜冷丁卖给吸毒者，一盒获利330元。超过杜冷丁国家定价20倍。 ;为何替代递减法可用于戒毒？ 1.与吗比，镇痛相当，镇静/呼抑/缩瞳较弱； 则耐受性小，欣快感弱； 2.其先与组织中蛋白结合，再缓慢释放入血，故耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状轻。 3.0.5h起效，4h达峰，血浆t1/2≈28h，Qd 4.减少了注射危险;短效(iv后1m起效/5m达峰/维10m) 强效镇痛（吗啡的100倍） 麻醉辅助用药(减少麻醉药量)，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛，用于外科小手术。 芬太尼透皮贴可维持72h，用于中重度癌痛者 ; 激动κ受体和阻断μ受体 ①镇痛：为吗啡的1/3。 ②心血管：≠吗啡，大量心率↑ Bp↑(与升高血中NA水平有关) ③不反→有镇静/嗜睡/眩晕等； 剂量增大→烦躁/幻觉/血压↑/心率↑ ④成瘾性小，但仍为“精神药物”范围。 　各种慢性疼痛，对剧痛止痛效果不及吗啡; 为我国学者从中药延胡索中提取出的生物碱。 口服：10-30min起效，维持2-5h。 药理：有镇静/镇痛/中枢性肌松作用。 镇痛作用：解热镇痛抗炎药＜罗＜哌替啶 机制：阻断脑内D-R，促进与痛觉有关的脑啡肽释放。 临床：1）对慢性钝痛效果较好(头痛/痛经/分娩痛) 2）因有镇静作用，故可用于疼痛性失眠。 3）对创伤性、手术后痛和癌性疼痛效果较差 偶见眩晕、乏力、恶心，大剂量抑制呼吸中枢。;药理作用：对各型阿片受体都有竞争性阻断作 用，作用强度依次为