抗菌药物的特征与应用原则概述(ppt 101页).pptx

抗菌药物的特征与应用原则;一、概念与分类;抗菌药物分类-用途;抗生素分类—化学结构分类;合成抗菌药物分类—化学结构分类;抗菌药物分类—作用机制;二、常用抗菌药物的特征;?-内酰胺类;青霉素类品种分布;应用举例;应用举例;头孢菌素类;头孢菌素类品种分布;Ⅱ代：对G+、G-有效 头孢孟多：Ⅱ代中对G+菌作用最强 （同Ⅰ代），对酶不稳； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛（达峰时间、峰浓度、 生物利用度均优于前者），对流感嗜血杆菌作用强。 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系)。 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染。 ;Ⅲ代：应用不当，诱导ESBLS 头孢他啶：抗绿脓最强，对酶稳，诱导产生ESBLs作用强； 对MRSA、肠球菌、厌氧菌的作用差； 头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶，对酶不稳， 对MRSA较其它Ⅲ代优，对肠球菌、厌氧菌作 用较好，胆汁中浓度高； 头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，t1/2=8h, 可以OD 给药。肝肾双途经排泄；可透过血脑 屏障；对绿脓、MRSA、肠球菌、厌氧菌耐药。 头孢噻肟：抗G-与头孢曲松相似，但t1/2=0.5-1h, 需 q6-8h给药。对绿脓、肠球菌、厌氧菌作用差； 头孢地嗪：有免疫调节作用. ;Ⅲ代口服头孢菌素 头孢地尼：定位：社区获得性感染(CAI) CAI常见致病菌：肺炎链球菌、金葡菌、 流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌 抗G+球菌作用优于头孢克洛, 耐酶：对由于产酶而耐青G的菌敏感， 对由于PBP改变而耐青G的菌无效。 头孢布烯：对肠杆菌活性强， 对绿脓、金葡、肠球菌、不动杆菌、 厌氧菌无效； 酯型前体药：头孢克肟、头孢特仑酯、 头孢他美酯、头孢噻腾、 头孢泊肟酯、头孢地妥仑酯 ;Ⅳ代头孢：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定 更易透过G- 外膜，菌体内浓度高；与青霉素结合蛋白的亲和力更强；对G-杆菌活性增强，特别是抗绿脓活性增强。 对G+球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头孢，但对MRSA作用仍不??想； 对β-内酰胺酶较三代稳定，但对部分ESBLs仍不稳定，并非对所有耐三代头孢的G-有效。 产AmpC 酶细菌感染：可用四代头孢，三代无效。 ;非典型β-内酰胺类-碳青霉烯类 特点： 抗菌谱广，对 G＋ 、G－ 菌、厌氧菌作用显著； 对β内酰胺酶高度稳定，但对金属酶不稳定。 品种分布： 亚胺培南+西司他丁钠→ 泰能； 美罗培南→对肾脱氢肽酶稳定，既提高了 抗菌活性，又降低了其对肾及中枢的毒性。 比较：亚胺培南与美罗培南抗菌谱相似，抗G+球菌活性前者稍强于后者，抗G-杆菌则相反，但对不动杆菌亚胺培南稍强。抗厌氧菌活性相似。 临床应用：适用于各种敏感菌所致的危重感染， 可用于产ESBLs或AmpC酶耐药细菌感染。 局限性：屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌属等， 由于产生金属酶、耐甲氧西林葡萄球菌 (MRS)因靶位 改变对本药耐药。 ;非典型β-内酰胺类 单环菌素类：氨曲南、卡芦莫南、奥西莫南 (G－、抗绿脓与头孢哌酮相似，耐 酶，对厌氧菌无效) 氧头孢烯类：氟氧头孢（MRSA）、拉氧头孢 (G-、G+、厌氧菌，耐酶) 头霉素类：头孢西丁：(抗脆弱类杆菌) 头孢美唑：抗革兰氏阳性厌氧菌(消 化球菌、消化链球菌) 头孢米诺：活性似三代头孢。 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴 坦。 ; β-内酰胺类不良反应;有致出血倾向及需戒酒的抗菌药物;应用举例;数日后患者痰培养明确为肺炎杆菌，药 敏试验提示对头孢曲松敏感，且见疗 效，继续用药，直至痊愈。如疗效不佳 或药敏试验提示对头孢曲松耐药，此时 考虑产ESBL菌株可能，应根据药敏结果 改用碳青霉烯类等其它抗菌药，但应注 意按肾功能减退程度调整剂量。;（2）患者，30岁，因转移性右下腹疼痛伴 发热3日急症入院。入院前因中上腹阵发 性疼痛，后转至右下腹半日，在社区医 院检查，诊为“阑尾炎”。即静滴