药物化学-镇静催眠抗癫痫.ppt

中枢神经系统药物 ;第五章 镇静催眠药和抗癫痫药;第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics;作用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑;巴比妥类（20世纪初） 苯并二氮杂卓类（20世纪60年代） 新型镇静催眠药（20世纪90年代）;二、苯并二氮杂卓类药物;（一）基本结构;苯并二氮卓类药物结构特征;(二)结构分类;1. 安定类;;;;;3.噁唑仑类;;小结：苯二氮卓类药物的结构类型;(三)苯并二氮卓类药物的构效关系 ;(三)苯并二氮卓类药物的构效关系 ;;(三)苯并二氮卓类药物的构效关系 ;地西泮，安定;;;;地西泮，安??;在胃酸作用下，4,5-开环 进入碱性 肠道，又闭环 4,5-开环，不影响 生物利用度 ;代表药物——地西泮 ;代表药物——地西泮 ;中枢神经抑制性递质?－氨基丁酸（GABA）作用于GABA受体，导致中枢神经系统抑制。苯二氮卓受体与GABA受体复合;三、新型镇静催眠药 Nonbenzodiazepine GABAA Agonists ;;Another new kind of sedative hypnotics is Zaleplon (Sonata) . It belongs to pyrazo-pyrimidines(吡唑并嘧啶类）.;Zopiclone belonged to the pyrrolidones（吡咯酮类）