α-葡萄糖苷酶抑制剂的不良反应 不良反应: 1、主要不良反应为消化道反应,表现为腹胀、腹痛、腹泻。 2、单独使用不会引起低血糖。当与胰岛素促泌剂和胰岛素合用时出现低血糖,只能用葡萄糖口服或静脉注射,口服其他糖类或淀粉无效。 3、不宜与助消化的淀粉酶、胰酶合用。 禁忌: 1、有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱的患者。 2、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡的患者。 3、严重的肾功能不全患者。 六、以GLP-1为靶点的降糖药物 DPP-IV抑制剂:西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)、利格列汀(欧唐宁) GLP-1类似物:利拉鲁肽注射液(诺和力) GLP-1受体激动剂:艾塞那肽(百泌达) 作用机制 GLP-1(胰升糖素样肽-1)是由肠道L细胞分泌的,其作用机制如下: 1、刺激胰岛?细胞葡萄糖介导的胰岛素分泌。 2、抑制胰升糖素分泌,减少肝葡萄糖的输出。 3、延缓胃内容物的排空。 4、改善外周组织对胰岛素的敏感性。 5、抑制食欲及摄食。 6、促进胰岛?细胞的增殖减少凋亡。 剂量与用法 剂量 用法 西格列汀 100mg qd 沙格列汀 2.5-5mg qd 维格列汀 25-100mg qd 利格列汀 5mg qd 艾塞那肽 5-10ug 早晚餐前皮下注射 利拉鲁肽 0.6-1.8mg 任意时间皮下注射 以GLP-1为靶点的降糖药物小结 机制包括增加胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌,减少肝糖原的输出及改善?细胞的功能。 与二甲双胍联合应用,降糖效果更佳。 口服药物的联合应用 1、根据患者年龄、体型、病程、合并症等特点合理选择药物,如肥胖的2型糖尿病患者可选择二甲双胍、TZD;以餐后血糖升高为主的患者可选择格列奈类、糖苷酶抑制剂等;轻度肾功能不全的患者可选择诺和龙、糖适平、AGI。 2、对老年、病史长、肝肾功能不全及出现并发症的患者应适当放宽控制目标。 3、兼顾安全性、有效性、依从性、经济性等特点。 谢谢大家 * * 因那格列奈在国内尚未上市,仅重点介绍瑞格列奈 * 上边删除 * Slide 6-40 INSULIN TACTICS Combination Oral Agents + Insulin Synergistic or Complementary Effects The oral agents can be divided into two general categories: those augmenting the supply of insulin by increasing the secretion of insulin into the portal circulation and those enhancing the effectiveness of insulin. Injected insulin, in turn, increases insulin in the systemic circulation. Because the mechanisms of action for these classes of oral agents differ, they may have complementary or additive effects and can help meet the individualized needs of patients. The sulfonylureas are oral agents that augment the supply of portal insulin. They increase hepatic levels of endogenous insulin and enhance meal-mediated insulin release. Metformin and the glitazones are oral agents that enhance the effectiveness of insulin. Metformin improves insulin sensitivity at the liver and reduces hepatic glucose production. The glitazones improve insulin action in peripheral tissues and enhance glucose uptake. The a-glucosidase inhibitor
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